T-518
T-518用途
T-518(T518)是一种高效、高选择性的脑渗透剂口服HDAC6抑制剂,IC50为36 nM。T-518在10μm时不明显抑制人类HDAC1、4或7,属于I类或IIa类HDAC。T-518显示口服剂量的脑渗透,并阻断小鼠海马Lys40的HDAC6依赖性微管蛋白脱乙酰化。通过剂量1和3 mg/kg的2周治疗,T-518可减少RIPA不溶性tau累积(3个月治疗,1和3 mg/kg),恢复P301S tau-Tg小鼠(tauopathy模型)受损的轴突运输和新物体识别。
T-518名称
[ CAS 号 ]:
2276680-91-0
[ 英文名 ]:
T-518
T-518生物活性
[ 描述 ]:
T-518(T518)是一种高效、高选择性的脑渗透剂口服HDAC6抑制剂,IC50为36 nM。T-518在10μm时不明显抑制人类HDAC1、4或7,属于I类或IIa类HDAC。T-518显示口服剂量的脑渗透,并阻断小鼠海马Lys40的HDAC6依赖性微管蛋白脱乙酰化。通过剂量1和3 mg/kg的2周治疗,T-518可减少RIPA不溶性tau累积(3个月治疗,1和3 mg/kg),恢复P301S tau-Tg小鼠(tauopathy模型)受损的轴突运输和新物体识别。
[参考文献]
1. Tomohiro Onishi, et al. Sci Rep. 2021 Jul 29;11(1):15423.
T-518物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H16F7N5O3
[ 分子量 ]:
495.358
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