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(±)-trans-GK563

(±)-trans-GK563用途

GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。

(±)-trans-GK563名称

[ CAS 号 ]:
2351820-19-2

[ 英文名 ]:
(±)-trans-GK563

[英文别名 ]:

(±)-trans-GK563生物活性

[ 描述 ]:

GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 1 nM (GVIA iPLA2), 22 μM (GVIA cPLA2)[1]


[体外研究]

GK563(0.091 M)抑制100%GVIA iPLA2、88%GVIA cPLA2和25%GV sPLA2的活性[1]。GK563(0-0.1μM)抑制XI(50)值为0.0000021的GVIA iPLA2,抑制IC50值为22μM的GVIA-cPLA2[1]。GK563(0-0.1μM)对GVIA iPLA2的抑制作用优于氟酮FKGK18,IC50值为1nM[1]。GK563(0-0.1μM；16 h)可减少促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡[1]。细胞凋亡分析[1]细胞系：β-细胞系浓度：0.1-10μM培养时间：16小时结果：单独工作时,促进了细胞死亡的轻微但适度增加,但通过细胞因子与细胞共处理,产生了浓度依赖性的β-细胞凋亡抑制。

(±)-trans-GK563物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
364.2±11.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H22O2

[ 分子量 ]:
246.345

[ 闪点 ]:
152.3±16.7 °C

[ 精确质量 ]:
246.161987

[ LogP ]:
3.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.507

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥4704.0/5mg ￥1167.0/1mg ￥8302.0/10mg ￥需询单/1g

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