AChE-IN-21

AChE-IN-21用途

AChE-IN-21(化合物I-8)是一种有效、选择性和口服活性的AChE抑制剂,IC50为2.66 nM。AChE-IN-21在体外表现出良好的血脑屏障通透性[1]。

AChE-IN-21名称

[ CAS 号 ]:
2413656-04-7

[ 英文名 ]:
AChE-IN-21

AChE-IN-21生物活性

[ 描述 ]:

AChE-IN-21(化合物I-8)是一种有效、选择性和口服活性的AChE抑制剂,IC50为2.66 nM。AChE-IN-21在体外表现出良好的血脑屏障通透性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[ 靶点 ]

EeAChE:2.66 nM (IC50)

RatBuChE:19.10 μM (IC50)


[体外研究]

AChE-IN-21(化合物I-8)结合到AChE的催化活性位点和外周阴离子位点[1]。

[体内研究]

AChE-IN-21(化合物I-8)(0-25 mg/kg；例如,每天一次,连续7天)显著逆转东莨菪碱诱导的小鼠记忆障碍[1]。动物模型：体重18-22g的昆明小鼠(雌雄各半)[1]剂量：1.0、5.0和25.0mg/kg给药：灌胃给药,每天一次,连续7天结果：明显阻断东莨菪碱(2mg/kg,i.p.)诱导的记忆障碍。

[参考文献]

[1]. Luo L, et al. Design, synthesis and evaluation of phthalide alkyl tertiary amine derivatives as promising acetylcholinesterase inhibitors with high potency and selectivity against Alzheimer's disease. Bioorg Med Chem. 2020 Apr 15;28(8):115400.

AChE-IN-21物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H29NO4

[ 分子量 ]:
395.49

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