HDAC6/8/BRPF1-IN-1

HDAC6/8/BRPF1-IN-1用途

HDAC6/8/BRPF1-IN-1是HDAC6/8和溴代多巴胺和PHD指状蛋白1(BRPF1)的双重抑制剂。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1可用于癌症研究[1]。

HDAC6/8/BRPF1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2484255-65-2

[ 英文名 ]:
HDAC6/8/BRPF1-IN-1

HDAC6/8/BRPF1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

HDAC6/8/BRPF1-IN-1是HDAC6/8和溴代多巴胺和PHD指状蛋白1(BRPF1)的双重抑制剂。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[ 靶点 ]

HDAC1:797 nM (IC50)

HDAC6:344 nM (IC50)

HDAC8:908 nM (IC50)


[体外研究]

HDAC6/8/BRPF1-IN-1对HDAC1、HDAC6和HDAC8具有抑制活性,IC50值分别为797nM、344nM和908nM[1]。HDAC6/8/BRPF1-IN-1对BRPF1具有抑制活性,Kd值为175.2 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Ehab Ghazy, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of dual targeting inhibitors of histone deacetylase 6/8 and bromodomain BRPF1. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112338.

HDAC6/8/BRPF1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H17N3O5S

[ 分子量 ]:
387.41

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