HDAC8/BRPF1-IN-1

HDAC8/BRPF1-IN-1用途

HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。

HDAC8/BRPF1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2484255-85-6

[ 英文名 ]:
HDAC8/BRPF1-IN-1

HDAC8/BRPF1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

hHDAC8:443 nM (IC50)

hBRPF1:67 nM (Ki)


[体外研究]

HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)(4-100μM；24 h)对急性髓系白血病细胞具有抗增殖活性[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：急性髓系白血病细胞THP-1和HL60浓度：4、20和100μM培养时间：24小时结果：抑制THP-1、HL60细胞生长。

[参考文献]

[1]. Ghazy E, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of dual targeting inhibitors of histone deacetylase 6/8 and bromodomain BRPF1. Eur J Med Chem. 2020 Aug 15;200:112338.

HDAC8/BRPF1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H19N3O6S

[ 分子量 ]:
417.44

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