Protein kinase D inhibitor 1

Protein kinase D inhibitor 1用途

蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。

Protein kinase D inhibitor 1名称

[ CAS 号 ]:
2489320-03-6

[ 英文名 ]:
Protein kinase D inhibitor 1

Protein kinase D inhibitor 1生物活性

[ 描述 ]:

蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> PKD

[ 靶点 ]

PKD3:17 ± 8 nM (IC50)

PKD2:35 ± 5 nM (IC50)

PKD1:35 ± 10 nM (IC50)


[体外研究]

蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)显示出极好的PKD2抑制作用,在1μM时几乎没有剩余的激酶活性[1]。蛋白激酶D抑制剂1仅显示弱的抗增殖活性,在5μM浓度下对PANC-1细胞增殖没有显著影响[1]。蛋白激酶D抑制剂1(0-100μM,72小时)具有抗肿瘤活性[1]。细胞活性测定[1]细胞株：LN-229、Capan-1、DND-41、HL-60、Z-138、NCI-H460、HCT-116、K-562浓度：0-100μM培养时间：72小时结果：抑制LN-229Capan-1,DND-41,HL-60,Z-138,NCI-H460、HCT-114和K-562的肿瘤细胞生长,IC50值分别为80.6±7、40.7±14.5、42.7±4.9、17.9±4.1、35.3±10.4、>95.8、>100和>100。

[参考文献]

[1]. Gilles P, et al. Design, synthesis and biological evaluation of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-based protein kinase D inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Nov 1;205:112638.

Protein kinase D inhibitor 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H21N7

[ 分子量 ]:
347.42

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