Protein kinase D inhibitor 1
Protein kinase D inhibitor 1用途
蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。
Protein kinase D inhibitor 1名称
[ CAS 号 ]:
2489320-03-6
[ 英文名 ]:
Protein kinase D inhibitor 1
Protein kinase D inhibitor 1生物活性
[ 描述 ]:
蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)是一种泛PKD抑制剂,IC50值范围为17至35nM。蛋白激酶D抑制剂1抑制PKD依赖性皮质素磷酸化[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PKD3:17 ± 8 nM (IC50)
PKD2:35 ± 5 nM (IC50)
PKD1:35 ± 10 nM (IC50)
[体外研究]
蛋白激酶D抑制剂1(化合物17m)显示出极好的PKD2抑制作用,在1μM时几乎没有剩余的激酶活性[1]。蛋白激酶D抑制剂1仅显示弱的抗增殖活性,在5μM浓度下对PANC-1细胞增殖没有显著影响[1]。蛋白激酶D抑制剂1(0-100μM,72小时)具有抗肿瘤活性[1]。细胞活性测定[1]细胞株:LN-229、Capan-1、DND-41、HL-60、Z-138、NCI-H460、HCT-116、K-562浓度:0-100μM培养时间:72小时结果:抑制LN-229Capan-1,DND-41,HL-60,Z-138,NCI-H460、HCT-114和K-562的肿瘤细胞生长,IC50值分别为80.6±7、40.7±14.5、42.7±4.9、17.9±4.1、35.3±10.4、>95.8、>100和>100。
[参考文献]
Protein kinase D inhibitor 1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H21N7
[ 分子量 ]:
347.42
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