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2-MPPA

2-MPPA用途

2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。

2-MPPA名称

[ CAS 号 ]:
254737-29-6

[ 英文名 ]:
2-MPPA

[英文别名 ]:

2-(3-mercaptopropyl)pentanedioic acid
2-MPPA
Pentanedioic acid,2-(3-mercaptopropyl)

2-MPPA生物活性

[ 描述 ]:

2-MPPA(GPI-5693)是一种口服活性和选择性谷氨酸羧肽酶II(GCP II；PSMA)抑制剂,IC50为90 nM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 羧

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 90 nM (GCP II)[2]

[体内研究]

2-MPPA(10、30或100 mg/kg)以剂量依赖性方式显著减弱地唑西平(HY-15084B)(0.1 mg/kg)-诱导的小鼠脉冲前抑制(PPI)缺陷。2-MPPA对地唑西平诱导的PPI缺陷的疗效通过选择性II组代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂LY341495(HY-70059)(1.0 mg/kg)预处理显著拮抗[1]。2-MPPA(30 mg/kg)可显著防止5 mg/kg和25 mg/kg紫杉醇诱导的SNCV缺陷,分别为96.3±4.4%和98.3±11.6%[2]。2-MPPA(10 mg/kg)在高表达PSMA模型CWR22RS中抑制肿瘤生长70%[2]。

[参考文献]

[1]. Takatsu Y, et al. Orally active glutamate carboxypeptidase II inhibitor 2-MPPA attenuates dizocilpine-induced prepulse inhibition deficits in mice. Brain Res. 2011 Jan 31;1371:82-6.

[2]. She Y, et al. 2-MPPA, a selective inhibitor of PSMA, delays prostate cancer growth and attenuates taxol-induced neuropathy in mice. Journal of Clinical Oncology, 2005, 23(16_suppl): 8054-8054.

2-MPPA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈H₁₄O₄S

[ 分子量 ]:
206.25900

[ 精确质量 ]:
206.06100

[ PSA ]:
113.40000

[ LogP ]:
1.26200

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2-MPPA生物活性

2-MPPA物理化学性质

2-MPPA合成路线

详细合成路线

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