TGR5 Receptor Agonist 3

TGR5 Receptor Agonist 3用途

TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

TGR5 Receptor Agonist 3名称

[ CAS 号 ]:
2643391-08-4

[ 英文名 ]:
TGR5 Receptor Agonist 3

TGR5 Receptor Agonist 3生物活性

[ 描述 ]:

TGR5受体激动剂3(化合物19)是一种软性药物G蛋白偶联胆汁酸受体1(GPBAR1,TGR5)激动剂,具有降低胆囊充盈效应(良好的胆囊安全性),对hTGR5和mTGR5的EC50分别为16.4和209 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

TGR5受体激动剂3(化合物19)(10-50μM,2小时)激活胎鼠肠细胞(FRIC)和NCI-H716细胞中的TGR5,以剂量依赖性方式促进GLP-1分泌[1]。

[体内研究]

TGR5受体激动剂3(化合物19)具有良好的靶向性,可以有效激活TGR5,从而促进血浆中GLP-1的分泌,并调节雄性ICR小鼠的葡萄糖代谢稳态[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可在雄性ICR小鼠中快速吸收和代谢,具有良好的安全性[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)(经口灌胃；50 mg/kg；1小时)可灌胃给隔夜禁食的雄性ICR小鼠1小时,Cmax值为0.003μg/mL[1]。TGR5受体激动剂3(化合物19)可减少胆囊充盈和体内安全性[1]。

[参考文献]

[1]. Fanghui Han, et al. Design of G-protein-coupled bile acid receptor 1 (GPBAR1, TGR5) soft drugs with reduced gallbladder-filling effects. Eur J Med Chem. 2020 Oct 1;203:112619.

TGR5 Receptor Agonist 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H27N3O6

[ 分子量 ]:
513.54

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