Etiocholanolone-d2

Etiocholanolone-d2用途

黄醇酮-d2是氘标记的黄醇酮。黄醇酮(5β-雄甾酮)是睾酮的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性[1]。黄醇酮是GABAA的一种低效神经甾体阳性变构调节剂(PAM) 受体比其对映体形式[2][3]。

Etiocholanolone-d2名称

[ CAS 号 ]:
2687960-82-1

[ 英文名 ]:
Etiocholanolone-d2

Etiocholanolone-d2生物活性

[ 描述 ]:

黄醇酮-d2是氘标记的黄醇酮。黄醇酮(5β-雄甾酮)是睾酮的排泄代谢产物,具有抗惊厥活性[1]。黄醇酮是GABAA的一种低效神经甾体阳性变构调节剂(PAM) 受体比其对映体形式[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Ping Li,et al. Natural and Enantiomeric Etiocholanolone Interact With Distinct Sites on the Rat alpha1beta2gamma2L GABAA Receptor. Mol Pharmacol. 2007 Jun;71(6):1582-90.

[3]. Dorota Zolkowska, et al. Anticonvulsant Potencies of the Enantiomers of the Neurosteroids Androsterone and Etiocholanolone Exceed Those of the Natural Forms. Psychopharmacology (Berl). 2014 Sep;231(17):3325-32.

Etiocholanolone-d2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₈D₂O₂

[ 分子量 ]:
292.45

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