A2A receptor antagonist 3

A2A receptor antagonist 3用途

A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。

A2A receptor antagonist 3名称

[ CAS 号 ]:
2738606-83-0

[ 英文名 ]:
A2A receptor antagonist 3

A2A receptor antagonist 3生物活性

[ 描述 ]:

A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A2AR:0.4 nM (Ki)

A2BR:37 nM (Ki)

A1R:107 nM (Ki)

A3R:1467 nM (Ki)


[体外研究]

A2A受体拮抗剂3(实施例92)(24小时)抑制CD3/CD28刺激的IL-2释放,IC50为0.004μM[1]。A2A受体拮抗剂3(20分钟)以0.02μM的IC50抑制人全血CD8+T细胞中的pCREB[1]。

[参考文献]

[1]. Clive Mccarthy, et al. Antagonists of the adenosine a2a receptor. Patent WO2021224636 A1.

A2A receptor antagonist 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26N6O2

[ 分子量 ]:
454.52

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