8,9-二氯-2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并[1,2-a]喹噁啉-5(6H)-酮盐酸盐

用途

(Rac)-WAY-16503盐酸盐是一种强效、选择性、高亲和力5-HT2C受体激动剂,Ki为4nM,EC50为12nM。(Rac)-WAY-16503盐酸盐对5-HT2C的亲和力高于5-HT2A和5-HT2B受体。(Rac)-WAY-16503盐酸盐具有抗肥胖和抗抑郁作用[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
276695-22-8

[ 中文名 ]:
8,9-二氯-2,3,4,4a-四氢-1H-吡嗪并[1,2-a]喹噁啉-5(6H)-酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
WAY 161503 hydrochloride

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:4 nM (Ki)

5-HT2C Receptor:12 nM (EC50)

[体内研究]

(Rac)-WAY-161503(3-30 mg/kg腹腔注射；雄性 C57BL/6J小鼠) 盐酸剂量依赖性地降低运动活动,这种作用被 5-羟色胺-2c/2B拮抗剂序列-082所阻断[1] 动物模型：雄性C57BL/6J小鼠用致幻剂1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)[1]剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：以剂量依赖的方式拮抗PGE2介导的LPS诱导的大鼠全血培养物TNF-α释放的抑制作用。

[参考文献]

[1]. Halberstadt AL, et al. 5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptors exert opposing effects on locomotor activity in mice. Neuropsychopharmacology. 2009 Jul;34(8):1958-67.

[2]. Welmaker GS, et al. Synthesis and 5-hydroxytryptamine (5-HT) activity of 2,3,4,4a-tetrahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalin-5-(6H)ones and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[1,2-a]quinoxalines. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Sep 4;10(17):1991-4.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₂Cl₃N₃O

[ 分子量 ]:
308.59

[ 精确质量 ]:
307.00500

[ PSA ]:
47.86000

[ LogP ]:
3.00460

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2934999090

海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

文献

5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptors exert opposing effects on locomotor activity in mice.

Neuropsychopharmacology 34 , 1958-67, (2009)

Although it is well established that hallucinogens act as 5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptor agonists, little is known about the relative contributions of 5-HT(2A) and 5-HT(2C) receptors to the acute beha...

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