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2-[[2'-(5-乙基-3,4-二苯基-1H-吡唑-1-基)[1,1'-联苯]-3-基]氧基]乙酸

用途

BMS-309403是有效,选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白 (aFABP) 抑制剂,其Ki值小于 2 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
300657-03-8

[ 中文名 ]:
2-(5-乙基-3,4-二苯基-吡唑-1-基)-联苯-3-基氧基]乙酸

[ 英文名 ]:
BMS-309403

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

BMS-309403是有效,选择和可渗透细胞的脂肪酸结合蛋白 (aFABP) 抑制剂,其Ki值小于 2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> FABP
研究领域 >> 心血管疾病
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Ki: less than 2 nM (FABP4), 250 nM (FABP3), 350 nM (FABP5)[1]


[体外研究]

BMS-309403以高亲和力结合FABP4,对FABP5以及心脏同种型FABP3的选择性超过100倍[1]。 BMS-309403与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,并竞争性地抑制内源脂肪酸的结合。 BMS-309403治疗以剂量和时间依赖的方式显着降低THP-1巨噬细胞产生MCP-1 [2]。 BMS-309403通过激活AMP激活的蛋白激酶(AMPK)信号通路,以时间和剂量依赖的方式刺激C2C12肌管中的葡萄糖摄取,但不依赖于FABP [3]。

[体内研究]

用BMS-309403治疗6周可改善内皮功能,磷酸化和总eNOS,降低血浆甘油三酯水平,但不影响内皮依赖性舒张。在培养的人微血管内皮细胞中,脂质诱导的A-FABP表达与磷酸化的eNOS和NO产生减少有关,并被BMS-309403逆转[4]。在早期和晚期干预研究中,与载体治疗对照相比,BMS-309403治疗组的近端主动脉粥样硬化病变面积明显减少[2]。

[动物实验]

小鼠：为了确定药理学抑制A-FABP作用的效果，通过每日口服强饲法长期给予A-FABP抑制剂BMS-309403（15mg / kg）或载体（4％吐温80）6周。在ApoE - / - 小鼠中（从第12周开始）。用推注的戊巴比妥钠（230mg / kg）麻醉小鼠，取出它们的主动脉并解剖用于进一步分析[4]。

[参考文献]

[1]. Sulsky R, et al. Potent and selective biphenyl azole inhibitors of adipocyte fatty acid binding protein (aFABP). Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3511-5.

[2]. Furuhashi M, et al. Treatment of diabetes and atherosclerosis by inhibiting fatty-acid-binding protein aP2. Nature. 2007 Jun 21;447(7147):959-65.

[3]. Lin W, et al. BMS309403 stimulates glucose uptake in myotubes through activation of AMP-activated protein kinase. PLoS One. 2012;7(8):e44570.

[4]. Lee MY, et al. Chronic administration of BMS309403 improves endothelial function in apolipoprotein E-deficient mice and in cultured human endothelial cells. Br J Pharmacol. 2011 Apr;162(7):1564-76.


[相关活性小分子]

HTS01037

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
657.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H26N2O3

[ 分子量 ]:
474.550

[ 闪点 ]:
351.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
474.194336

[ PSA ]:
64.35000

[ LogP ]:
7.69

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.623

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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