α-NETA

α-NETA用途

α-NETA 是一种稳定的,非竞争性的,缓慢可逆的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶(IC50 = 84 µM)和乙酰胆碱酯(IC50 = 300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。

α-NETA名称

[ CAS 号 ]:
31059-54-8

[ 中文名 ]:
2-(β-萘甲酰基)乙基三甲基碘化铵

[ 英文名 ]:
α-NETA

[英文别名 ]:

iodide
[2-(2-naphthoyl)ethyl]trimethylammonium iodide
3-Dimethylamino-propionaphtonmethoiodid
α-NETA

α-NETA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 9 μM (ChAT); CMKLR1; 84 µM (cholinesterase); 300 µM (acetylcholinesterase)[1][2]

[体外研究]

a-NETA(50-150nm；24小时)以剂量依赖的方式降低所有细胞系的活力[3]。a-NETA(2.5-10.0μg/mL；24小时)可导致上皮性卵巢癌(EOC)细胞死亡,并伴有膜泡和细胞质渗漏[3]。a-NETA处理增加了热休克相关蛋白的EOC细胞表达[3]。细胞活力测定[3]细胞系：Ho8910、Ho8910PM、A2780和Iose80细胞浓度：50、100、150nm培养时间：24小时结果：所有细胞系活力呈剂量依赖性下降。细胞凋亡分析[3]细胞系：上皮性卵巢癌(EOC)细胞浓度：2.5、7.5、10.0μg/mL孵育时间：24小时结果：导致EOC细胞死亡,伴有膜泡和胞浆渗漏。

[体内研究]

a-NETA(腹腔注射,0.125mg/kg,隔日一次,共20天)显著降低肿瘤体积和肿瘤重量[3]。a-NETA(s.c.注射；3 mg/kg或10 mg/kg；每日；30天)显著延迟3 mg/kg的EAE发病,并在对照雌性C57BL/6小鼠首次出现疾病后10 mg/kg的平均9天内完全抑制临床症状[2]。动物模型：BALB/c裸鼠皮下注射skov3细胞[3]剂量：0.125mg/kg给药：腹腔注射；隔日一次,连续20d。结果：肿瘤体积和肿瘤重量明显减少。

[参考文献]

[1]. Sastry BV, et al. Relationships between chemical structure and inhibition of choline acetyltransferase by 2-(alpha-naphthoyl)ethyltrimethylammonium and related compounds. Pharmacol Res Commun. 1988 Sep;20(9):751-71.

[2]. Graham KL, et al. A novel CMKLR1 small molecule antagonist suppresses CNS autoimmune inflammatory disease. PLoS One. 2014 Dec 1;9(12):e112925.

[3]. Qiao L, et al. α-NETA induces pyroptosis of epithelial ovarian cancer cells through the GSDMD/caspase-4 pathway. FASEB J. 2019 Nov;33(11):12760-12767.

α-NETA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₀INO

[ 分子量 ]:
369.241

[ 精确质量 ]:
369.058960

[ PSA ]:
17.07000

[ LogP ]:
4.11700

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

α-NETA安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi