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PRT4165

PRT4165用途

PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。

PRT4165名称

[ CAS 号 ]:
31083-55-3

[ 中文名 ]:
2-(3-吡啶亚甲基)-1,3-茚满二酮

[ 英文名 ]:
PRT 4165

[英文别名 ]:

2-(Pyridin-3-ylmethylene)-1H-indene-1,3(2H)-dione
2-Pyridin-3-ylmethylene-indan-1,3-dione
1,3-Dioxo-2-(3-pyridylmethylene)indan
1,3-Indandione,2-(3-pyridylmethylene)
2-(3-Pyridylmethylen)-1,3-indandion
2-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indene-1,3(2H)-dione
2-(3-Pyridylmethyliden)-indan-1,3-dion
1H-Indene-1,3(2H)-dione, 2-(3-pyridinylmethylene)-
2-(3-Pyridylmethylene)-1,3-indandione
Cannabigerol

PRT4165生物活性

[ 描述 ]:

PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PRC1[1]

[体外研究]

PRT4165是PRC1介导的H2A泛素化的有效抑制剂。体外E3泛素连接酶活性测定显示PRT4165抑制RNF2和RING 1A,但不抑制RNF8和RNF168。在PRT4165存在下,无论RING1或RNF2是否有助于E3泛素连接酶活性,都可以完全抑制H2A泛素化。用50μMPRT4165处理细胞60分钟导致总泛素化组蛋白H2A的显着减少。还发现用PRT4165(30和60分钟)更长时间暴露细胞导致未照射细胞中γ-H2AX的水平增加。与模拟处理的细胞相比,PRT4165在8小时时间点抑制双链断裂(DSB)修复。用递增浓度的PRT4165处理的细胞显示G2/M中细胞数量增加[1]。

[细胞实验]

在照射（2Gy）之前60分钟，用不同浓度的PRT4165处理细胞。 IR后2小时收获细胞。用PBS洗涤细胞两次，然后用1％多聚甲醛在37℃固定10分钟。在冰上冷却1分钟后，将细胞用90％甲醇透化并在-20℃下储存过夜。将固定的细胞用PBS洗涤两次，并用FACS孵育缓冲液（0.5％BSA的PBS溶液）封闭10分钟。然后将细胞用抗磷酸化合物H3（丝氨酸10）抗体在FACS孵育缓冲液中以1：500稀释度在室温下染色1小时[1]。

[参考文献]

[1]. Ismail IH, et al. A small molecule inhibitor of polycomb repressive complex 1 inhibits ubiquitin signaling at DNA double-strand breaks. J Biol Chem. 2013 Sep 13;288(37):26944-54.

[相关活性小分子]

银杏酸C15:1 | 4-[4-[(5-硝基-2-呋喃基)亚甲基]-3,5-二氧代-1-吡唑烷基]苯甲酸乙酯 | NSC232003 | CC122 | SZL P1-41 | TAK-243 | DKM 2-93 | Skp2抑制剂C1 | TZ9 | CC0651 | 2-D08 | PYZD-4409 | CC-885 | COH000

PRT4165物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
452.3±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₉NO₂

[ 分子量 ]:
235.238

[ 闪点 ]:
227.0±35.1 °C

[ 精确质量 ]:
235.063324

[ PSA ]:
47.03000

[ LogP ]:
2.70

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.710

[ 储存条件 ]:
-20℃

PRT4165MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

PRT4165安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
NK6710000

PRT4165

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PRT4165物理化学性质

PRT4165MSDS

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PRT4165合成路线

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