FAUC 213

FAUC 213用途

FAUC 213是一种口服活性高选择性多巴胺D4受体完全拮抗剂,对hD4.4的Ki为2.2 nM。FAUC 213对D2和D3受体的活性较小(hD2和hD3的Kis分别为3.4μM和5.3μM)。FAUC 213可以穿过血脑屏障(BBB)。FAUC 213具有非典型抗精神病药特征[1]。

FAUC 213名称

[ CAS 号 ]:
337972-47-1

[ 中文名 ]:
2-((4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基)甲基)吡唑并[1,5-a]吡啶

[ 英文名 ]:
FAUC 213

[英文别名 ]:

FAUC 213

FAUC 213生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

hD4.4 Receptor:2.2 nM (Ki)

hD2 Receptor:3.4 μM (Ki)

hD3 Receptor:5.3 μM (Ki)

[体外研究]

FAUC 213抑制p5-HT1(Ki=1.2μM)、p5-HT2(Ki=0.52μM)、pα1(Ki=0.27μM)[1]。

[体内研究]

FAUC 213(7.5-30毫克/千克；口头单次给药)仅在30 mg/kg预处理后显著降低AMPH诱导的运动过度活动的这种升高。FAUC 213可显著恢复30 mg/kg阿朴吗啡(APO)治疗引起的预脉冲抑制(PPI)降低[1]。动物模型：雄性成年Wistar大鼠,体重300-350g[1]剂量：7.5,15,30mg/kg给药：口服；单剂量结果：仅在30 mg/kg预处理后,显著降低安非他明(AMPH)诱导的运动过度活动的升高。

[参考文献]

[1]. Frank Boeckler, et al. FAUC 213, a highly selective dopamine D4 receptor full antagonist, exhibits atypical antipsychotic properties in behavioural and neurochemical models of schizophrenia. Psychopharmacology (Berl). 2004 Aug;175(1):7-17.

FAUC 213物理化学性质

[ 密度 ]:
1.28g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₉ClN₄

[ 分子量 ]:
326.82300

[ 精确质量 ]:
326.13000

[ PSA ]:
23.78000

[ LogP ]:
3.31280

[ 折射率 ]:
1.667

[ 储存条件 ]:
2-8°C

FAUC 213MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

FAUC 213安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

FAUC 213文献

FAUC 213, a highly selective dopamine D4 receptor full antagonist, exhibits atypical antipsychotic properties in behavioural and neurochemical models of schizophrenia.

Psychopharmacology 175 , 7-17 , (2004)

2-[4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-ylmethyl]pyrazolo[1,5-a]pyridine (FAUC 213) is a highly selective antagonist at the dopamine D(4) receptor subtype. It was designed as a derivative of two partial anta...

Rationally based efficacy tuning of selective dopamine d4 receptor ligands leading to the complete antagonist 2-[4-(4-chlorophenyl)piperazin-1-ylmethyl]pyrazolo[1,5-a]pyridine (FAUC 213).

J. Med. Chem. 44 , 2691-2694 , (2001)

Structure dependent efficacy studies in the field of selective D4 ligands led to the 2-aminomethyl substituted azaindole 2 (FAUC 213) that displayed strong D4 binding, high subtype selectivity, and co...

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