Melflufen
Melflufen用途
Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
Melflufen名称
[ CAS 号 ]:
380449-51-4
[ 英文名 ]:
Melflufen
[英文别名 ]:
- UNII-F70C5K4786
- Melphalan flufenamide
- Melphalan flufenamide [INN]
- Prodrug J 1
- J 1 (prodrug)
- Melflufen
Melflufen生物活性
[ 描述 ]:
Melflufen (Melphalan flufenamide),Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
甲氟芬(0.5-10μM;24小时)以浓度依赖性的方式降低MM.1S、INA-6、RPMI-8226、MM.1R、Dox-40、ARP-1和ANBL-6细胞的活力[1]。甲氟芬诱导MM.1S细胞凋亡[1]。细胞活力测定细胞系:多发性骨髓瘤细胞:MM.1S,INA-6,RPMI-8226,MM.1R,Dox-40,ARP-1,ANBL-6细胞浓度:0.5,1,3,5,10μM孵育时间:24小时。结果:所有细胞系的存活率均显著下降。
[体内研究]
在异种移植小鼠模型中,甲氟芬(melfulan flufenamide)(3mg/kg;静脉注射;每周两次,持续两周)显示抗MM活性[1]。动物模型:CB-17scid小鼠(人浆细胞瘤MM.1S异种移植小鼠模型)[1]剂量:3mg/kg,静脉注射;每周两次,连续两周。结果:显著抑制MM肿瘤生长,延长小鼠生存期。
[参考文献]
Melflufen物理化学性质
[ 分子式 ]:
C24H30Cl2FN3O3
[ 分子量 ]:
498.41800
[ 精确质量 ]:
497.16500
[ PSA ]:
88.15000
[ LogP ]:
4.81070
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