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PNU-176798

PNU-176798用途

PNU-176798 是一种抗菌剂,能够作用于大多数革兰氏阳性菌和厌氧菌的蛋白合成。

PNU-176798名称

[ CAS 号 ]:
428861-91-0

[ 中文名 ]:
PNU-176798

[ 英文名 ]:
PNU-176798

PNU-176798生物活性

[ 描述 ]:

PNU-176798 是一种抗菌剂,能够作用于大多数革兰氏阳性菌和厌氧菌的蛋白合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Bacterial[1]


[体外研究]

PNU-176798是一种抗菌剂,对大肠杆菌的最小抑制浓度(MIC)为1.4μM。 PNU-176798抑制fMet-tRNA与70S核糖体的结合,IC50为32μM。 PNU-176798还可以阻断翻译,70S启动,IC50分别为0.53和32μM。 PNU-176798抑制肽基转移酶(IC50,40μM),并且在延伸因子P(EF-P)存在下抑制更明显。 PNU-176798显着抑制EF-G介导的fMet-tRNA易位(IC50,8μM)[1]。

[激酶实验]

进行f [35S] Met-tRNA与大肠杆菌70S核糖体的结合,制备不含起始因子的起始反应混合物,并含有6mM乙酸镁[Mg(Ac)2],0.08μMAUG,30mM NH 4 Cl, 10mM Tris(pH7.4)和20pmol 70S核糖体,终体积为60μL。将反应混合物在35℃温育15分钟,加入冷缓冲液A终止反应,用缓冲液A洗涤,并通过液体闪烁计数[1]。

[参考文献]

[1]. Aoki H, et al. Oxazolidinone antibiotics target the P site on Escherichia coli ribosomes. Antimicrob Agents Chemother. 2002 Apr;46(4):1080-5.


[相关活性小分子]

嘌呤霉素二盐酸盐 | G-418 硫酸盐 | 衣霉素 | 潮霉素B | 盐霉素 | 阿维巴坦钠 | 硫酸新霉素 | 法硼巴坦 | 甲氧西林钠 | 利福平 | 甲硝唑 | 羧苄青霉素钠 | 头孢他啶 | 盐酸依拉环素 | 头孢噻肟钠

PNU-176798物理化学性质

[ 分子式 ]:
C16H13FN4O3S

[ 分子量 ]:
360.36

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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