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MK-0608

MK-0608用途

MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。

MK-0608名称

[ CAS 号 ]:
443642-29-3

[ 中文名 ]:
7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺

[ 英文名 ]:
MK-608

[英文别名 ]:

MK-608
Lamevudine
7-deaza-2’-C-methyladenosine
7-Deaza-2'-C-methyladenosine
7DMA

MK-0608生物活性

[ 描述 ]:

MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC50: 0.3 μM (HCV replication)[1]

[体内研究]

MK-0608的口服给药产生有效的抗病毒作用。在大鼠,狗和恒河猴的临床前药代动力学实验中,MK-0608在狗和恒河猴中表现出良好至优异的口服生物利用度(50至100%)和长血浆半衰期(分别为9和14小时)[1]。动物模型：HCV感染的黑猩猩[1]剂量：1 mg/kg给药：口服给药；每日一次,持续37天结果：黑猩猩X6的基线病毒载量从1110到12,900 IU/mL不等,黑猩猩X4有基线病毒载量为3×106至9×106 IU/mL。

[参考文献]

[1]. Carroll SS, et al. Robust antiviral efficacy upon administration of a nucleoside analog to hepatitis C virus-infected chimpanzees. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Mar;53(3):926-34.

MK-0608物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
620.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
222 °C(Solv: methanol (67-56-1)

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₆N₄O₄

[ 分子量 ]:
280.280

[ 闪点 ]:
329.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
280.117157

[ PSA ]:
126.65000

[ LogP ]:
0.22

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.769

[ 储存条件 ]:
2-8°C

MK-0608

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MK-0608名称

MK-0608生物活性

MK-0608物理化学性质

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