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GT 949

GT 949用途

GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。

GT 949名称

[ CAS 号 ]:
460330-27-2

[ 中文名 ]:
GT 949

[ 英文名 ]:
GT 949

GT 949生物活性

[ 描述 ]:

GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> EAAT2
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

EC50: 0.26±0.03 nM (EAAT2)[1]


[体外研究]

GT 949(GT949)增强谷氨酸转运,EC50为0.26±0.03 nM。 GT 949还表现出对EAAT2的选择性,对EAAT1或EAAT3介导的谷氨酸活性没有影响[1]。还测试了GT 949对EAAT2转染细胞中谷氨酸摄取动力学的影响。 GT 949以非竞争性方式增强谷氨酸转运,Vmax增加约47％[1]。

[参考文献]

[1]. Kortagere S, et al. Identification of Novel Allosteric Modulators of Glutamate Transporter EAAT2. ACS Chem Neurosci. 2018 Mar 21;9(3):522-534.

GT 949物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H37N7O2

[ 分子量 ]:
527.66

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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