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SYC-435

SYC-435用途

SYC-435(SYC435)是突变IDH1的有效抑制剂,在突变IDH1的异柠檬酸盐口袋处结合,对IDH1 R132H的Ki值为190nM,对IDH1 R132C的Ki值为120nM;SYC-435具有细胞活性并且能够显着降低表达IDH1 R132C的HT1080纤维肉瘤细胞系中的D-2-HG产生(IC50=2.4uM)。

SYC-435名称

[ CAS 号 ]:
50405-58-8

[ 英文名 ]:
TC-E 5008

[英文别名 ]:

SYC-435生物活性

[ 描述 ]:

SYC-435(SYC435)是突变IDH1的有效抑制剂,在突变IDH1的异柠檬酸盐口袋处结合,对IDH1 R132H的Ki值为190nM,对IDH1 R132C的Ki值为120nM;SYC-435具有细胞活性并且能够显着降低表达IDH1 R132C的HT1080纤维肉瘤细胞系中的D-2-HG产生(IC50=2.4uM)。

[参考文献]

References 1. Liu Z, et al. J Med Chem. 2014 Oct 23;57(20):8307-18. 2. Ma T, et al. J Med Chem. 2018 Jun 18. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b00159. View Related Products by Target Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

SYC-435物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
384.0±35.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C13H13NO2

[ 分子量 ]:
215.248

[ 闪点 ]:
186.0±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
215.094635

[ LogP ]:
2.18

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.634

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