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PNU 37883 hydrochloride

PNU 37883 hydrochloride用途

PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。

PNU 37883 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
57568-80-6

[ 英文名 ]:
U-37883A

[英文别名 ]:

PNU 37883 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[体外研究]

在稳定表达Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.2/SUR2B或Kir6.1/SUR2B的HEK-293细胞中,PNU-37883A抑制四种类型的KATP通道,但程度不同。抑制假定的平滑肌KATP通道类型,Kir6.2/SUR2B(IC50为15μM)和Kir6.1/SUR2B(IC50为6μM)。PNU-37883A显著抑制单独表达Kir6.2Δ26产生的电流,IC50为5μM,当用SUR2B表达Kir6.2Δ26时,IC50显著增加至38μM[1]。PNU 37883(0.1-10 nM)盐酸盐在苯肾上腺素或KCl预收缩主动脉环中产生浓度依赖性胍丁胺(100μM)松弛衰减。然而,单独使用PNU 37883(10 nM)盐酸盐治疗不会改变血管张力[3]。

[参考文献]

[1]. Yi Cui, et al. Different molecular sites of action for the KATP channel inhibitors, PNU-99963 and PNU-37883A. Br J Pharmacol. 2003 May;139(1):122-8.

[2]. Noriyoshi Teramoto. Pharmacological Profile of U-37883A, a Channel Blocker of Smooth Muscle-Type ATP-Sensitive K Channels. Cardiovasc Drug Rev. Spring 2006;24(1):25-32.

[3]. Guang-Yuan Mar, et al. Changes of imidazoline receptors in spontaneously hypertensive rats. Int J Exp Pathol. 2013 Feb;94(1):17-24.

PNU 37883 hydrochloride物理化学性质

[ 沸点 ]:
474.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₆ClN₃O

[ 分子量 ]:
381.98300

[ 闪点 ]:
240.5ºC

[ 精确质量 ]:
381.25500

[ PSA ]:
36.86000

[ LogP ]:
4.69650

PNU 37883 hydrochloride安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25