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普罗加比

普罗加比用途

Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

普罗加比名称

[ CAS 号 ]:
62666-20-0

[ 中文名 ]:
普罗加比

[ 英文名 ]:
Progabide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

普罗加比生物活性

[ 描述 ]:

Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

GABA receptor[1]


[体内研究]

Progabide是一种γ-氨基丁酸受体(GABA)激动剂。给予雄性Wistar大鼠IP,50,100和200mg/kg Progabide的剂量分别使血浆皮质酮水平增加244％,365％和476％(t = 6.44至12.55,p <0.01)。 10mg/kg的Progabide不能改变血浆中皮质酮的浓度(t = 0.76,NS)。施用200mg/kg Progabide诱导的血浆皮质酮水平升高30(t = 2.625,p <0.05),60(t = 13.13,p <0.001)和120分钟(t = 4.07,p <0.01)。药物注射,但在药物注射后240分钟恢复到对照值(t = 0.86,NS)。在给予Progabide [1]后60分钟达到最大的皮质酮升高(与相应的对照相比)。

[动物实验]

体重170至240g的雄性Wistar大鼠在昼夜光照条件下以三个为一组进行笼养，可自由获取食物和水。在实验开始前7天期间，大鼠习惯于处理（每笼1次，每次30分钟，注射盐水，1mL / 100g体重）。将Progabide作为含有0.1％吐温80的盐水中的悬浮液注射。对照大鼠用相应的载体（1mL / 100g体重）进行IP处理。进行乙醚应激，并在应激程序开始后15分钟处死动物[1]。

[参考文献]

[1]. Manev H, et al. Progabide, a GABA mimetic drug, stimulates the secretion of plasma corticosterone in rats. Pharmacol Biochem Behav. 1987 Dec;28(4):443-6.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

普罗加比物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3g/cm3

[ 沸点 ]:
525.363ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
133-135°; mp 142.5° (Kaplan, J. Med. Chem.)

[ 分子式 ]:
C17H16ClFN2O2

[ 分子量 ]:
334.77300

[ 闪点 ]:
271.53ºC

[ 精确质量 ]:
334.08800

[ PSA ]:
75.68000

[ LogP ]:
3.98790

[ 折射率 ]:
1.59

[ 储存条件 ]:
2-8℃

普罗加比毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
EJ3500970
CHEMICAL NAME :
Butanamide, 4-(((4-chlorophenyl)(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)methyle ne)amino)-
CAS REGISTRY NUMBER :
62666-20-0
LAST UPDATED :
199612
DATA ITEMS CITED :
4
MOLECULAR FORMULA :
C17-H16-Cl-F-N2-O2
MOLECULAR WEIGHT :
334.80
WISWESSER LINE NOTATION :
ZV3NUYR DG&R BQ EF

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
1350 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
LMSED6 L.E.R.S. Monograph Series. Laboratories d'Etudes et de Recherches Synthelabo Monograph Series. (Raven Press, 1185 Ave. of the Americas, New York, NY 10036) V.1- 1983- Volume(issue)/page/year: 3,203,1985
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
1350 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
LMSED6 L.E.R.S. Monograph Series. Laboratories d'Etudes et de Recherches Synthelabo Monograph Series. (Raven Press, 1185 Ave. of the Americas, New York, NY 10036) V.1- 1983- Volume(issue)/page/year: 3,203,1985
TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intraperitoneal
SPECIES OBSERVED :
Rodent - mouse
DOSE/DURATION :
900 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
USXXAM United States Patent Document. (U.S. Patent Office, Box 9, Washington, DC 20231) Volume(issue)/page/year: #4094992 ** TUMORIGENIC DATA **
TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
655 gm/kg/2Y-C
TOXIC EFFECTS :
Tumorigenic - neoplastic by RTECS criteria Endocrine - adrenal cortex tumors
REFERENCE :
LMSED6 L.E.R.S. Monograph Series. Laboratories d'Etudes et de Recherches Synthelabo Monograph Series. (Raven Press, 1185 Ave. of the Americas, New York, NY 10036) V.1- 1983- Volume(issue)/page/year: 3,203,1985

普罗加比安全信息

[ 海关编码 ]:
2925290090

普罗加比合成路线

详细合成路线

普罗加比上下游产品

普罗加比上游产品

普罗加比下游产品

普罗加比制备

在0℃和搅拌下，在10min内，往42g(0.125mo1)4-[[α-(对氯苯基)-5-氟亚水杨基]氨基]丁酸溶于130ml无水四氢呋喃的溶液中，分批加入22.3g(0.1375mo1)95%的羰基二咪唑。然后在0℃下搅拌15min，再在室温下搅拌15min。在搅拌下，把该溶液滴入800ml液氨，然后搅拌至蒸干。油状剩余物溶人500ml氯仿，依次用水、碳酸氢钠水溶液和水洗。在活性炭存在下用无水硫酸镁干燥，过滤，滤液蒸发至干。剩余物加入石油醚后形成结晶，过滤，并用石油醚洗，尽最大程度抽干。用1：1的环己烷和甲苯重结晶，活性炭处理，在真空管中于60℃加热干燥。得28g卤加比，收率67%，熔点133～135℃。

普罗加比海关

[ 海关编码 ]: 2925290090

[ 中文概述 ]:
2925290090 其他亚胺及其衍生物，以及它们的盐。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2925290090 other imines and their derivatives; salts thereof。Supervision conditions:None。VAT:17.0%。Tax rebate rate:9.0%。MFN tariff:6.5%。General tariff:30.0%

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