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OUL35

OUL35用途

OUL35(NSC39047)是ARTD10(PARP-10)的有效和选择性抑制剂,IC50为329 nM[1]。

OUL35名称

[ CAS 号 ]:
6336-34-1

[ 英文名 ]:
OUL 35

[英文别名 ]:

4.4'-Oxy-bis-benzamid
4,4'-oxy-di-benzoic acid diamide
4,4'-oxydibenzamide
4,4'-Oxy-di-benzoesaeure-diamid

OUL35生物活性

[ 描述 ]:

OUL35(NSC39047)是ARTD10(PARP-10)的有效和选择性抑制剂,IC50为329 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

ARTD10/PARP10:329 nM (IC50)

[体外研究]

OUL35从ARTD10诱导的细胞死亡中拯救HeLa细胞,并使细胞对DNA损伤敏感。OUL35(3μM)与U2OS细胞中的内源性ARTD10结合[1]。OUL35还抑制ARTD8(23.4μM)、ARTD4(22.6μM)和ARTD15(4.17μM),但效力适中[1]。OUL35与Gly888的酰胺和羰基以及Ser927的侧链羟基形成氢键。OUL35堆叠在Tyr919和Tyr932之间,如晶体结构中的3AB[1]。

[参考文献]

[1]. Harikanth Venkannagari, et al. Small-Molecule Chemical Probe Rescues Cells from Mono-ADP-Ribosyltransferase ARTD10/PARP10-Induced Apoptosis and Sensitizes Cancer Cells to DNA Damage. Cell Chem Biol. 2016 Oct 20;23(10):1251-1260.

OUL35物理化学性质

[ 密度 ]:
1.298g/cm3

[ 沸点 ]:
488.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂N₂O₃

[ 分子量 ]:
256.25700

[ 闪点 ]:
257.9ºC

[ 精确质量 ]:
256.08500

[ PSA ]:
95.41000

[ LogP ]:
3.07730

[ 折射率 ]:
1.633

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

OUL35

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