端粒酶-IN-1
端粒酶-IN-1用途
Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.
端粒酶-IN-1名称
端粒酶-IN-1生物活性
[ 描述 ]:
Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 0.19 μM (Telomerase) [1]
[体外研究]
我们的体外研究表明,标题化合物(端粒酶-IN-1)对端粒酶具有较高的抑制活性,对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力,对人正常肝细胞无明显毒性作用。端粒酶-IN-1治疗以剂量和时间依赖的方式减少癌细胞的生长;然而,L-02的活力在10μM下显示出化合物的轻微变化。用端粒酶-IN-1(20,40和80nM)处理48小时的SMMC-7721细胞导致细胞凋亡增加。使用端粒酶-IN-1(20,40和80nM)进行48小时的SMMC-7721细胞处理导致绿色荧光的显着积累,表明MMP降低。在40 nM时,端粒酶-IN-1显着增加cyt-c和Bax的表达,但Bcl-2水平降低[1]。
[体内研究]
我们的体内研究表明,这种化合物(端粒酶-IN-1)显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。结果显示,通过ER过度反应(EOR)的内质网应激(ERS)激活hTERT的表达,然后诱导ERS,其被认为与氧化应激和线粒体功能障碍错综复杂地相关,导致细胞凋亡,从而调节细胞凋亡。表达下游信号分子包括CHOP(CAAT /增强子结合蛋白同源蛋白))和线粒体凋亡途径,导致细胞增殖受到抑制[1]。
[细胞实验]
通过增加浓度(3.2,16,80,400和2000nM)检查标题化合物(端粒酶-IN-1)对人肝癌细胞(SMMC-7721)活力的影响。正常肝细胞系(L-02)用作对照。通过MTT测定在48小时测量细胞活力[1]。
[动物实验]
为了测试端粒酶-IN-1是否在体内显示任何抗肿瘤作用,将SMMC-7721细胞异种移植到裸鼠中,然后用端粒酶-IN-1(25,50和100μM)处理荷瘤动物。 /每日)通过腹腔注射37天[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
端粒酶-IN-1物理化学性质
[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
512.7±50.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C21H23FN2O4
[ 分子量 ]:
386.417
[ 闪点 ]:
263.9±30.1 °C
[ 精确质量 ]:
386.164185
[ LogP ]:
3.62
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.573
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