Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin用途

五氯修地林(抗生素A 15104 Y；PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。

Pentachloropseudilin名称

[ CAS 号 ]:
69640-38-6

[ 英文名 ]:
Pentachloropseudilin

[英文别名 ]:

2xel
Pentachloropseudilin

Pentachloropseudilin生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> 肌球蛋白

[体外研究]

五氯修地林(PClP)在靶细胞(A549、HepG2和Mv1Lu细胞)中以0.1μM的IC50抑制TGF-β刺激的Smad2/3磷酸化和纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)启动子激活[1]。五氯修地林减弱TGF-β刺激的波形蛋白、N-钙粘蛋白和纤维连接蛋白的表达,从而阻断这些细胞中TGF-β诱导的上皮-间充质转化(EMT)。五氯修地林(0.05至1μΜ；0-6小时)预处理可抑制TGF-β介导的(50或100μm)p-Smad2/3表达分别增加至47%(Mv1Lu)和79%(A549)[1]。五氯假单胞菌素(0.2μM)抑制TGF-β刺激的细胞反应,通过加速小窝介导的内化,然后主要通过溶酶体依赖性降解受体,从而减弱II型TGF-β受体的细胞表面表达,如蔗糖密度梯度分析和免疫荧光染色所示[1]。五氯修地林(200μM；24小时)在HUVEC中显示并改变细胞活力[2]。

[参考文献]

[1]. Chinthalapudi K, et al. Mechanism and specificity of pentachloropseudilin-mediated inhibition of myosin motor activity. J Biol Chem. 2011;286(34):29700-29708.

[2]. Chung CL, et al. Pentachloropseudilin Inhibits Transforming Growth Factor-β (TGF-β) Activity by Accelerating Cell-Surface Type II TGF-β Receptor Turnover in Target Cells. Chembiochem. 2018;19(8):851-864.

[3]. Cota Teixeira S, et al. Pentachloropseudilin Impairs Angiogenesis by Disrupting the Actin Cytoskeleton, Integrin Trafficking and the Cell Cycle. Chembiochem. 2019;20(18):2390-2401.

Pentachloropseudilin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.733g/cm3

[ 沸点 ]:
445.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₄Cl₅NO

[ 分子量 ]:
331.41

[ 闪点 ]:
223.5ºC

[ 精确质量 ]:
328.87400

[ PSA ]:
36.02000

[ LogP ]:
5.65430

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，干燥，密封

Pentachloropseudilin毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: SL0537000

CHEMICAL NAME :: Phenol, 2,4-dichloro-6-(3,4,5-trichloro-2-pyrrolyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 69640-38-6

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 1484123

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C10-H4-Cl5-N-O

MOLECULAR WEIGHT :: 331.40

WISWESSER LINE NOTATION :: T5MJ BG CG DG ER BQ CG EG

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 5330 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 32,79-117,1979

Pentachloropseudilin安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi