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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

用途

OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制剂，IC50分别为80 nM，9 nM和15 nM，对Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但对 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性较弱。

名称

[ CAS 号 ]:
728033-96-3

[ 中文名 ]:
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

[ 英文名 ]:
OSI-930

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Garton AJ, et al. OSI-930: a novel selective inhibitor of Kit and kinase insert domain receptor tyrosine kinases with antitumor activity in mouse xenograft models. Cancer Res. 2006, 66(2):1015-1024.

[2]. Lin HL, et al. Inactivation of cytochrome P450 (P450) 3A4 but not P450 3A5 by OSI-930, a thiophene-containing anticancer drug. Drug Metab Dispos. 2011, 39(2), 345-350.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
517.4±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H16F3N3O2S

[ 分子量 ]:
443.441

[ 闪点 ]:
266.7±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
443.091522

[ PSA ]:
91.49000

[ LogP ]:
5.10

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.687

[ 储存条件 ]:
-20℃

合成路线

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