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L-165041

L-165041用途

L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

L-165041名称

[ CAS 号 ]:
79558-09-1

[ 中文名 ]:
2-[4-[3-(4-乙酰基-3-羟基-2-丙基苯氧基)丙氧基]苯氧基]-乙酸

[ 英文名 ]:
L-165041

[英文别名 ]:

l-165,041
L-165041

L-165041生物活性

[ 描述 ]:

L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARδ:6 nM (Ki)

PPARγ:730 nM (Ki)

[体外研究]

L-165041是PPARδ激动剂,Kis为6 nM,PPARδ和PPARγ分别为730 nM [1]。 L-165041(1或5μM)抑制VEGF诱导的内皮细胞(EC)增殖和迁移。 L-165041负向影响VEGF激活的人脐静脉EC(HUVEC)中的细胞周期进展。 L-165041(10μM)抑制PPARδ非依赖性,VEGF诱导的血管生成[2]。 PPARδ配体L-165041抑制PDGF诱导的rVSMC增殖和迁移。用1小时的L-165041预处理,PDGF诱导的细胞迁移受到抑制。 L-165041(10μM)显着抑制PDGF诱导的S期转变[4]。

[体内研究]

L-165041(5mg/kg /天,ip)显着降低小鼠中脂滴的形成。 L-165041显着降低了小鼠肝脏胆固醇和甘油三酯的水平。与载体组相比,L-165041增加PPARδ的mRNA表达水平。 L-165041处理小鼠的脂蛋白脂酶(LPL)表达显着高于载体组[3]。

[细胞实验]

人脐静脉EC（HUVEC）在EGM-2中培养。通过血清饥饿[含有0.1％胎牛血清（FBS）的EBM-2]使亚汇合的HUVEC静止4小时。用PPARδ配体L-165041或GW501516预处理细胞6小时，然后进行VEGF（10ng / mL）诱导[2]。

[动物实验]

LDLR - / - 小鼠分为载体（0.1N NaOH）和L-165041（5mg / kg /天）组（每组9只动物）。 LDLR - / - 小鼠通过每日腹膜内注射（ip）接受NaOH或L-165041，用西方饮食16周。每周测量一次体重，并且每4周使用眼睛出血方法收集用于血清参数分析的血液样品。在实验结束时，将LDLR - / - 小鼠禁食24小时，然后处死，并将肝脏样品固定在福尔马林中或在-70℃冷冻用于进一步分析。将所有动物饲养在聚碳酸酯笼中，室内12小时光照/ 12小时黑暗循环，并保持在22℃的恒温[3]。

[参考文献]

[1]. Berger J, et al. Novel peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma and PPARdelta ligands produce distinct biological effects. J Biol Chem. 1999 Mar 5;274(10):6718-25.

[2]. Park, Jin-Hee., et al. The PPARδ ligand L-165041 inhibits vegf-induced angiogenesis, but the antiangiogenic effect is not related to PPARδ. Journal of Cellular Biochemistry (2012), 113(6), 1947-1954.

[3]. Lim, Hyun-Joung., et al. PPARδ ligand L-165041 ameliorates Western diet-induced hepatic lipid accumulation and inflammation in LDLR-/- mice. European Journal of Pharmacology (2009), 622(1-3), 45-51.

[4]. Lim, Hyun-Joung., et al. PPARδ agonist L-165041 inhibits rat vascular smooth muscle cell proliferation and migration via inhibition of cell cycle. Atherosclerosis (Amsterdam, Netherlands) (2009), 202(2), 446-454.

[相关活性小分子]

L-165041物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
127-128ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₆O₇

[ 分子量 ]:
402.438

[ 闪点 ]:
206.5±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
402.167847

[ PSA ]:
102.29000

[ LogP ]:
4.98

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.566

L-165041MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

L-165041安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2918990090

L-165041海关

[ 海关编码 ]: 2918990090

[ 中文概述 ]:
2918990090. 其他含其他附加含氧基羧酸（包括酸酐、酰卤化物、过氧化物和过氧酸及该税号的衍生物）. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2918990090. other carboxylic acids with additional oxygen function and their anhydrides, halides, peroxides and peroxyacids; their halogenated, sulphonated, nitrated or nitrosated derivatives. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%

L-165041文献

Chronic Hyperinsulinemia Causes Selective Insulin Resistance and Down-regulates Uncoupling Protein 3 (UCP3) through the Activation of Sterol Regulatory Element-binding Protein (SREBP)-1 Transcription Factor in the Mouse Heart.

J. Biol. Chem. 290 , 30947-61, (2015)

The risk for heart failure and death after myocardial infarction is abnormally high in diabetic subjects. We and others have shown previously that mitochondrial uncoupling protein 3 (UCP3) improves fu...

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