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盐酸咪唑克生

盐酸咪唑克生用途

Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

盐酸咪唑克生名称

[ CAS 号 ]:
79944-56-2

[ 中文名 ]:
盐酸咪唑克生

[ 英文名 ]:
Idazoxan Hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

盐酸咪唑克生生物活性

[ 描述 ]:

Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样药物 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

[ 靶点 ]

α2-adrenoceptor[1]; Imidazoline receptors (IRs)[2]


[体内研究]

Idazoxan(0.16-5mg/kg;皮下注射;1小时;雄性CD-COBS大鼠)治疗有效逆转氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶,ED50为0.25mg/kg。Idazoxan(0.3和2.5 mg/kg)对细胞外DA没有影响,也不会改变氟哌啶醇诱导的细胞外DA的升高[1]。动物模型:注射1mg/kg氟哌啶醇的雄性CD-COBS大鼠[1]剂量:0.16mg/kg,0.31mg/kg,0.63mg/kg,1.25mg/kg,2.5mg/kg和5.0mg/kg给药:皮下注射;1小时结果:有效逆转氟哌啶醇诱导的催化作用,ED50为0.25mg/kg。

[参考文献]

[1]. Roberto W Invernizzi, et al. The α2-Adrenoceptor Antagonist Idazoxan Reverses Catalepsy Induced by Haloperidol in Rats Independent of Striatal Dopamine Release: Role of Serotonergic Mechanisms. Neuropsychopharmacology volume 28, pages872-879 (2003).

[2]. Bousquet P, et al. Participation of imidazoline receptors and alpha(2-)-adrenoceptors in the central hypotensive effects of imidazoline-like drugs. Ann N Y Acad Sci. 1999 Jun 21;881:272-8.

盐酸咪唑克生物理化学性质

[ 沸点 ]:
397ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C11H13ClN2O2

[ 分子量 ]:
240.68600

[ 闪点 ]:
193.9ºC

[ 精确质量 ]:
240.06700

[ PSA ]:
42.85000

[ LogP ]:
1.39450

[ 储存条件 ]:
2-8°C, 密封, 干燥

盐酸咪唑克生MSDS

盐酸咪唑克生安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
7

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1/PG 3

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