Fusarochromanone

Fusarochromanone用途

Fusarochromanone(FC-101)是一种真菌代谢产物,具有强大的抗血管生成和抗癌活性[1]。Fusarochromanone激活的JNK途径可归因于活性氧物种(ROS)的诱导[2]。

Fusarochromanone名称

[ CAS 号 ]:
802915-53-3

[ 英文名 ]:
Fusarochromanone

Fusarochromanone生物活性

[ 描述 ]:

Fusarochromanone(FC-101)是一种真菌代谢产物,具有强大的抗血管生成和抗癌活性[1]。Fusarochromanone激活的JNK途径可归因于活性氧物种(ROS)的诱导[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

Fusarochromanone(FC101；10μM；24小时)在HaCat和P9-WT细胞系中诱导凋亡和亚G1期细胞比例增加[1]。Fusarochromanone(FC101；0-1μM；24小时)诱导半胱天冬酶-3和PARP的裂解,PARP是已知的激活半胱天冬酶的底物。FC101不影响抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL、Mcl-1或促凋亡蛋白BAD、BAK、BAX的表达[1]。Fusarochromanone(FC101)对HaCat(癌前皮肤)、P9-WT(恶性皮肤)、MCF-7(低度恶性乳腺)、MDA-231(恶性乳腺)、SV-HUC(癌前膀胱)、UM-UC14(恶性膀胱)和PC3(恶性前列腺)具有非常强的体外生长抑制作用(IC50范围为10 nM-2.5μM),且呈时间和剂量依赖性,其中UM-UC14细胞最敏感。细胞周期分析[1]细胞系：HaCat和P9-WT细胞系浓度：10μM培养时间：24小时结果：两种细胞系的细胞均处于细胞周期的G2和M期。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.05μM,0.1μM,0.2μM,0.5μM,1μM培养时间：24小时结果：诱导半胱氨酸蛋白酶-3和PARP的裂解。

[体内研究]

Fusarochromanone(8mg/kg；IP；每周5天；持续3.5周)耐受性良好,无毒,在8mg/kg/天的剂量下,肿瘤大小可减少30%[1]。动物模型：SCID米色小鼠(CB17/Icr.Cg PrkdcscidLystbg/Crl)注射SRB12-p9细胞[1]剂量：8mg/kg给药：IP；每周5天；3.5周的结果：在剂量为8 mg/kg/天的情况下,肿瘤大小减少了30%。

[参考文献]

[1]. Elahe Mahdavian, et al.Biological activities of fusarochromanone: a potent anti-cancer agent. BMC Res Notes. 2014 Sep 3;7:601.

[2]. Ying Gu, et al.Fusarochromanone-induced reactive oxygen species results in activation of JNK cascade and cell death by inhibiting protein phosphatases 2A and 5. Oncotarget. 2015 Dec 8;6(39):42322-33.

Fusarochromanone物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H20N2O4

[ 分子量 ]:
292.33

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