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KR-32568

KR-32568用途

KR-32568是一种钠/氢交换剂-1(NHE-1)抑制剂,IC50为230nM。KR-32568具有心脏保护作用[1][2]。

KR-32568名称

[ CAS 号 ]:
852146-73-7

[ 英文名 ]:
KR-32568

[英文别名 ]:

KR-32568生物活性

[ 描述 ]:

KR-32568是一种钠/氢交换剂-1(NHE-1)抑制剂,IC50为230nM。KR-32568具有心脏保护作用[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 230 nM (NHE-1)[2]

[体外研究]

KR-32568(10 nM-1μM)以浓度依赖性方式抑制 NHE-1型介导的兔富血小板血浆细胞内酸化引起的血小板肿胀,国际50值为 24nM[1]

[体内研究]

KR-32568(0.1-1.0mg/kg；静脉注射一次)对大鼠发挥有效的心脏保护作用,例如减少梗塞面积,并显着减少室性早搏的总数[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(350-380 g)承受30分钟缺血/2.5小时再灌注心脏损伤[1]剂量：0.1 mg/kg和1.0 mg/kg给药：静脉注射。；结果：在大鼠体内发挥了强大的心脏保护作用。

[参考文献]

[1]. Hui-Yul Roh, et al. Cardioprotective effects of [5-(2-methyl-5-fluorophenyl)furan-2-ylcarbonyl]guanidine (KR-32568) in an anesthetized rat model of ischemia and reperfusion heart injury. Pharmacology. 2005 Dec;75(1):37-44.

[2]. Sunkyung Lee, et al. (5-Arylfuran-2-ylcarbonyl)guanidines as cardioprotectives through the inhibition of Na+/H+ exchanger isoform-1. J Med Chem. 2005 Apr 21;48(8):2882-91.

KR-32568物理化学性质

[ 密度 ]:
1.38g/cm3

[ 沸点 ]:
444.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₂FN₃O₂

[ 分子量 ]:
261.25200

[ 闪点 ]:
222.4ºC

[ 精确质量 ]:
261.09100

[ PSA ]:
92.11000

[ LogP ]:
3.20830

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

KR-32568安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

KR-32568文献

Carbonic anhydrase activation is associated with worsened pathological remodeling in human ischemic diabetic cardiomyopathy.

J. Am. Heart Assoc. 3(2) , e000434, (2014)

Diabetes mellitus (DM) has multifactorial detrimental effects on myocardial tissue. Recently, carbonic anhydrases (CAs) have been shown to play a major role in diabetic microangiopathy but their role ...

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