C-021

C-021用途

C-021是一种有效的CC趋化因子受体-4(CCR4)拮抗剂。C-021在IC50分别为140 nM和39 nM的人和小鼠中有效抑制功能性趋化性。C-021有效阻止人CCL22衍生的[35S]GTPγS与IC50为18 nM的受体结合[1]。

C-021名称

[ CAS 号 ]:
864289-85-0

[ 英文名 ]:
C-021

[英文别名 ]:

C 021 dihydrochloride

C-021生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CCR4

[体外研究]

C-021(化合物1b)的体外氧化代谢稳定性通过测量人体肝微粒体(HML)中的药物消耗率进行评估,从而提供内在清除值(CLint)。C-021的临床值为17377 mL/h/kg[1]。

[体内研究]

C-021(化合物1b)在小鼠恶唑酮诱导的接触性超敏试验(一种已知的急性皮肤炎症模型)中皮下给药后的效力是明显的。然而,当口服C-021时,几乎没有观察到抑制作用[1]。C-021(1 mg/kg；腹腔注射；每日；连续3天)显著减少急性肝衰竭小鼠的小胶质细胞增生[2]。动物模型：雄性C57Bl/6小鼠(20-25g),急性肝衰竭[2]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射。；每日的3天结果：小胶质细胞增生显著减少,pERK1/2与tERK1/2的比率显著降低。

[参考文献]

[1]. Yokoyama K, et al. Potent and orally bioavailable CCR4 antagonists: Synthesis and structure-activity relationship study of 2-aminoquinazolines. Bioorg Med Chem. 2009 Jan 1;17(1):64-73.

[2]. Matthew McMillin, et al. Neuronal CCL2 is upregulated during hepatic encephalopathy and contributes to microglia activation and neurological decline. J Neuroinflammation. 2014 Jul 10;11:121.

C-021物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₄₁N₅O₂

[ 分子量 ]:
467.65

[ 精确质量 ]:
467.32600

[ PSA ]:
62.75000

[ LogP ]:
5.31230

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

C-021

C-021用途

C-021名称

C-021生物活性

C-021物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物