JNJ 10191584 马来酸盐

JNJ 10191584 马来酸盐用途

JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

JNJ 10191584 马来酸盐名称

[ CAS 号 ]:
869497-75-6

[ 中文名 ]:
JNJ 10191584马来酸酯(VUF 6002)

[ 英文名 ]:
VUF6002

[英文别名 ]:

vuf 6002

JNJ 10191584 马来酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

Human H4 Receptor:26 nM (Ki)

human H3 receptor:14.1 μM (Ki)

[体外研究]

JNJ10191584马来酸盐对H4和H3受体的结合亲和力分别为26 nM和14.1μM[1]。JNJ10191584马来酸盐(3小时)显示出对嗜酸性粒细胞和肥大细胞趋化的抑制作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1]。

[体内研究]

JNJ10191584马来酸盐(10μg/μL；蓝斑内(LC)给药；一次)消除了备用神经损伤(SNI)小鼠中VUF诱导的抗痛觉异常作用[1]。JNJ10191584马来酸盐(10μg/μL；LC内给药；一次)可防止VUF 8430对SNI小鼠的抗痛觉异常作用[1]。JNJ10191584马来酸盐(6μg/小鼠；鞘内给药；预处理一次)可防止VUF 8430在SNI小鼠中诱导的抗痛觉异常作用[1]。

JNJ 10191584 马来酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
461ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉ClN₄O₅

[ 分子量 ]:
394.81000

[ 闪点 ]:
232.6ºC

[ 精确质量 ]:
394.10400

[ PSA ]:
126.83000

[ LogP ]:
1.19150

[ 储存条件 ]:
室温，干燥

JNJ 10191584 马来酸盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

JNJ 10191584 马来酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport