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CAY10502

CAY10502用途

CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

CAY10502名称

[ CAS 号 ]:
888320-29-4

[ 英文名 ]:
CAY10502

[英文别名 ]:

CAY10502生物活性

[ 描述 ]:

CAY10502是一种有效的钙依赖性胞浆磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,分离酶的IC50为4.3nm。CAY10502可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

cPLA2α:4.3 nM (IC50)

[体外研究]

CAY10502抑制人血小板中由A23187和TPA刺激的cPLA2R介导的花生四烯酸释放,IC50分别为0.57和0.0009μM[1]。CAY10502(5,20,50纳米；12小时；müller细胞)抑制常氧和缺氧诱导的前列腺素E2(PGE2)和VEGF生成[2]。CAY10502(0.1-100纳米；24小时)抑制VEGF诱导的大鼠视网膜微血管内皮细胞(RRMEC)增殖[2]。CAY10502(10μM)抑制花生四烯酸(AA)从磷脂池中释放,消除极低频电磁场(ELF-EMF；1h)诱导的AA增加和Cav3的ELF-EMF抑制作用。2个频道[3]。细胞增殖试验[2]细胞系：RRMEC浓度：0.1-100 nM培养时间：24小时结果：与单独使用VEGF处理的培养物相比,CAY10502(35,50 nM)显示VEGF诱导的增殖显著减少(分别为64.3%和84.1%)。

[体内研究]

注射CAY10502(2.5,25,100 nM；5μL)的眼睛在大鼠氧诱导视网膜病变(OIR)中显示出对视网膜新生血管(NV)的剂量依赖性抑制[2]。动物模型：OIR和室内空气(RA)Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：2.5,25,100nm；5μL给药：玻璃体内注射结果：与溶媒治疗相比,注射100 nM CAY10502可使NV降低53.1%。

[参考文献]

[1]. Pohjala L L, et al. Interference by bovine serum albumin in PED6 based phospholipase A2 screening assays[J]. Die Pharmazie, 2012.

[2]. Barnett JM, et al. Role of cytosolic phospholipase A(2) in retinal neovascularization. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010;51(2):1136-1142.

[3]. Cui Y, et al. Exposure to extremely low-frequency electromagnetic fields inhibits T-type calcium channels via AA/LTE4 signaling pathway. Cell Calcium. 2014 Jan;55(1):48-58.

CAY10502物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
693.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₇NO₇

[ 分子量 ]:
523.617

[ 闪点 ]:
373.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
523.257019

[ PSA ]:
104.06000

[ LogP ]:
7.96

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.559

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

CAY10502

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CAY10502生物活性

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