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5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

用途

KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
897016-82-9

[ 中文名 ]:
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

[ 英文名 ]:
KX2-391

[英文别名 ]:

KX2-391
pound not KX2391 pound not KX2 391
UNII-4V9848RS5G
cc-266
KX01

生物活性

[ 描述 ]:

KX2-391 (KX01)是第一个进入临床的拟肽类Src抑制剂,靶向Src的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株GI50为9-60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

GI50: 9 nM (Src, in HuH7 cells), 13 nM (Src, in PLC/PRF/5 cells), 26 nM (Src, in Hep3B cells), 60 nM (Src, in HepG2 cells)[1]

[体外研究]

KX2-391是Src抑制剂,其被导向Src底物袋。 KX2-391显示针对Huh7(GI50 = 9nM),PLC/PRF/5(GI50 = 13nM),Hep3B(GI50 = 26nM)和HepG2(GI50 = 60nM)的陡峭剂量-反应曲线,四个肝细胞癌症(HCC)细胞系[1]。发现KX2-391抑制某些对目前市售药物具有抗性的白血病细胞,例如来自具有T3151突变的慢性白血病细胞的那些。 KX2-391在工程Src驱动的细胞生长测定中在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中进行评估,并且分别显示出23nM和39nM的GI50 [2]。

[体内研究]

在临床前癌症动物模型中,口服KX2-391可抑制原发肿瘤生长并抑制转移[2]。

[细胞实验]

将包括Huh7，PLC / PRF / 5，Hep3B和HepG2的肝细胞系常规培养并保持在含有2％胎牛血清（FBS）的基础培养基中，37℃和5％CO 2。在含有1.5％FBS的基础培养基中，将细胞以每孔4.0×103 /190μL和8.0×103 /190μL接种于96孔板中。将这些在37℃和5％CO 2下培养过夜，然后加入KX2-391，浓度范围为6,564至0.012nM，一式三份。将处理过的细胞培养3天。然后在第3天向每个孔中加入10μL3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）溶液（5mg / mL），并将细胞温育4小时。将甲product产物用10％SDS溶于稀HCl中。测量570nm处的光密度。为了比较活性和效力，使用KX2-391进行平行实验。使用GraphPad Prism 5统计软件测定生长抑制曲线，50％抑制浓度（GI 50）和80％抑制浓度（GI 80）。将数据归一化以表示最大响应的百分比以及在570nm（OD570）信号格式下的光密度报告[1]。

[参考文献]

[1]. Lau GM, et al. Expression of Src and FAK in hepatocellular carcinoma and the effect of Src inhibitors on hepatocellular carcinoma in vitro. Dig Dis Sci, 2009, 54(7), 1465-1474.

[2]. Fallah-Tafti A, et al. Thiazolyl N-benzyl-substituted acetamide derivatives: synthesis, Src kinase inhibitory and anticancer activities. Eur J Med Chem, 2011, 46(10), 4853-4858.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
680.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
431.527

[ 闪点 ]:
365.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
431.220886

[ PSA ]:
67.18000

[ LogP ]:
1.97

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.588

[ 储存条件 ]:
-20℃

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

安全信息

合成路线

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