溴芬酸钠

溴芬酸钠用途

Bromfenac sodium 是一种有效的和具有口服活性的 COX 抑制剂,抑制 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.56 和 7.45 nM。Bromfenac sodium 是一种溴化非甾体类抗炎/镇痛药 (NSAID),通常用于白内障手术后的术后炎症和疼痛以及假晶状体囊状黄斑水肿 (CME) 的研究。

溴芬酸钠名称

[ CAS 号 ]:
91714-93-1

[ 中文名 ]:
溴芬酸钠

[ 英文名 ]:
Bromfenac Sodium

[中文别名 ]:

[2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基]乙酸钠

[英文别名 ]:

Bromfenacsodium
bromfenac sodium salt
Sodium [2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetate
Bronuck
Bromfenac sodium

溴芬酸钠生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX

[ 靶点 ]

COX-1:5.56 nM (IC50)

COX-2:7.45 nM (IC50)

[体外研究]

溴苯酸盐(90μg/mL；48小时)抑制转化生长因子b1诱导的细胞外基质(ECM)合成和成肌细胞活化在HConFs和HPFs中[3]。溴苯酸盐(30-90μg/mL；48 h)以剂量依赖的方式降低HConFs和HPFs中FN、COL3、a-SMA和survivin的蛋白质和mRNA表达水平[3]。溴苯酸盐(30-90μg/mL；48h)随HPFs和HConFs的剂量而降低AKT、ERK1/2和GSK-3b-S9的磷酸化蛋白水平[3]。

[体内研究]

溴苯酸盐(0.0032-3.16%；100或200μL；擦在背上)可在低至0.1%(4小时预处理时间)或0.32%(18小时预处理时间)的浓度下对大鼠产生显著的抗炎活性[2]。溴苯酸盐(0.032-3.16%；100μL；擦在爪子上)在大鼠体内产生剂量相关的抗炎活性[2]。溴芬酸(0.032-1.0%；50μL)直接应用于暴露于紫外线的豚鼠皮肤区域时,其阻止红斑的效力是吲哚美辛的26倍[2]。溴苯酸盐(0.0032-0.1%；50μL；每天在未注射的爪子上摩擦4小时,每周5天)可使大鼠后肢的爪子体积出现剂量和时间依赖性的减少[2]。溴苯酸盐(0.32%；50μL；涂于腹部)对小鼠的乙酰胆碱攻击产生显著的腹部收缩阻断作用[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(150-250 g)注射角叉菜胶[2]剂量：0.0032,0.01,0.032,0.1,0.32,1.0,3.16%(100或200μL)给药：在注射卡拉胶1-72小时前擦背结果：在0.32%角叉菜胶激发前1、2、4小时应用时产生显著的抗炎活性。在激发前1小时或4小时施用卡拉胶是有效的,但在激发前24小时(或更长时间)以0.2%的浓度施用时则不起作用。

[参考文献]

[1]. Schechter BA, et, al. Use of topical bromfenac for treating ocular pain and inflammation beyond cataract surgery: a review of published studies. Clin Ophthalmol. 2019 Aug 1; 13:1439-1460.

[2]. Nolan JC, et, al. The topical anti-inflammatory and analgesic properties of bromfenac in rodents. Agents Actions. 1988 Aug; 25(1-2): 77-85.

[3]. Chen K, et, al. Bromfenac Inhibits TGF-β1-Induced Fibrotic Effects in Human Pterygium and Conjunctival Fibroblasts. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2019 Mar 1; 60(4): 1156-1164.

溴芬酸钠物理化学性质

[ 沸点 ]:
562.2ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
285ºC

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁BrNNaO₃

[ 分子量 ]:
356.147

[ 闪点 ]:
293.8ºC

[ 精确质量 ]:
354.981995

[ PSA ]:
83.22000

[ LogP ]:
2.13590

[ 外观性状 ]:
faint yellow to dark yellow

[ 蒸汽压 ]:
1.77E-13mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
H2O: ≥5mg/mL

溴芬酸钠MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

溴芬酸钠安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H400

[ 警示性声明 ]:
P273

[ 危害码 (欧洲) ]:
N

[ 风险声明 (欧洲) ]:
50

[ 安全声明 (欧洲) ]:
61

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII

溴芬酸钠合成路线

详细合成路线

溴芬酸钠上下游产品

溴芬酸钠上游产品

溴芬酸钠下游产品

溴芬酸钠文献

Multiparametric assay using HepaRG cells for predicting drug-induced liver injury.

Toxicol. Lett. 236 , 16-24, (2015)

The utility of HepaRG cells as an in vitro cell-based assay system for assessing drug-induced liver injury (DILI) risk was investigated. Seventeen DILI-positive and 15 DILI-negative drugs were selecte...

Efficacy of ophthalmic nonsteroidal antiinflammatory drugs in suppressing anterior capsule contraction and secondary posterior capsule opacification.

J. Cataract Refract. Surg. 35(9) , 1614-8, (2009)

To evaluate the efficacy of ophthalmic nonsteroidal and steroidal antiinflammatory drugs in preventing anterior capsule contraction and secondary posterior capsule opacification (PCO) using an experim...

Cyclooxygenase (COX)-inhibiting drug reduces HSV-1 reactivation in the mouse eye model.

Curr. Eye Res. 34(3) , 171-6, (2009)

To examine the effects of COX inhibitors on suppressing HSV-1 reactivation in a mouse model.BALB/c mice were latently infected with HSV-1 and treated by 0.1% bromfenac Na eye drops, 0.1% pranoprofen e...

更多文献