JK-P3

JK-P3用途

JK-P3是一种有效的泛VEGFR2抑制剂,VEGFR2、FGFR1和FGFR3的IC50分别为7.83μM、27μM和5.18μM。JK-P3在体外可抑制VEGF-A刺激的VEGFR2激活和细胞内信号传导,也可抑制内皮细胞单层伤口闭合和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶活性。JK-P3具有抗血管生成活性[1]。

JK-P3名称

[ CAS 号 ]:
942655-44-9

[ 中文名 ]:
JK-P3

[ 英文名 ]:
JK-P3

[英文别名 ]:

JK-P3生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR2:7.83 μM (IC50)

FGFR1:27 μM (IC50)

FGFR3:5.18 μM (IC50)

[体外研究]

JK-P3(0.01-10μM；1小时)抑制VEGF-A介导的VEGFR2磷酸化和下游信号传导[1]。JK-P3(0.01-10μM；16小时)在0.01-1μM范围内不抑制HUVEC细胞增殖,在10μM范围内表现出轻微的抑制活性[1]。JK-P3(1和10μM；1小时)不会显著抑制1μM处VEGF-A刺激的内皮管形成,但几乎完全抑制10μM处VEGF-A存在时内皮细胞形成细长中空管的能力【1】。Western Blot分析细胞系：原代内皮细胞(用25 ng/mL VEGF-A处理7.5 min)[1]浓度：0.01、0.1、1和10μM培养时间：1小时结果：几乎完全抑制VEGFR2 Y1175磷酸化,也抑制VEGF-A刺激的PLCγ1、Akt和ERK1/2磷酸化。细胞增殖试验细胞系：HUVEC【1】浓度：0.01、0.1、1和10μM孵育时间：16小时结果：0.01～1μM不能抑制内皮细胞增殖,但在某些较低浓度下可引起细胞增殖的轻微但显著增加。

[参考文献]

[1]. Kankanala J, et al. A combinatorial in silico and cellular approach to identify a new class of compounds that target VEGFR2 receptor tyrosine kinase activity and angiogenesis. Br J Pharmacol. 2012;166(2):737-748.

JK-P3物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
499.6±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇N₃O₃

[ 分子量 ]:
323.35

[ 闪点 ]:
255.9±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
323.126984

[ LogP ]:
3.42

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.641

[ 储存条件 ]:
0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

JK-P3安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport