奴文西平

Nuvenzepine是 mAChR 的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。

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研究领域 >> 心血管疾病

mAChR[1]

在竞争性拮抗乙酰胆碱诱导的分离的回肠肌肉组织和纵向回肠分散细胞的收缩中,Nuvenzepine的亲和力比哌仑西平高4倍。 Nuvenzepine与pirenzepine几乎等效,可有效预防氨甲酰胆碱引起的胆囊收缩,并且在阻断迷走神经刺激的气管收缩方面效果比哌仑西平高4倍[1]。

十二指肠内给予Nuvenzepine在麻醉的猫中显示出新斯的明诱导的肠运动的长期和剂量依赖性抑制。在回肠运动活动中,Nuvenzepine的效力是哌仑西平的10倍。与哌仑西平不同,Nuvenzepine对结肠刺激的运动也有活性。此外,在有意识的猫中,Nuvenzepine抑制五肽胃泌素刺激的胃酸分泌,导致比哌仑西平强25-30倍[2]。已发现Nuvenzepine在抑制大鼠胃酸分泌和肠过度运动方面非常活跃,具有非常轻微的阿托品样副作用。口服吸收率相对较慢,绝对生物利用度为30％~40％,消除速度慢,体内无积累,新陈代谢极少[3]。

[1]. Barocelli E, et al. Functional comparison between nuvenzepine and pirenzepine on different guinea pig isolated smooth muscle preparations. Pharmacol Res. 1994 Aug-Sep;30(2):161-70.

[2]. Barocelli E, et al. Gastrointestinal activities of a new pirenzepine-analog, nuvenzepine, in the cat. Farmaco. 1990 Oct;45(10):1089-99.

[3]. Caselli G, et al. Determination of nuvenzepine in human plasma by a sensitive [3H]pirenzepine radioreceptor binding assay. J Pharm Sci. 1991 Feb;80(2):173-7.

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