N-(2-氯-6-甲基苯基)-N'-4-pyridinylurea

用途

N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide是抗惊厥剂,有治疗广泛强直和部分性发作挛性的潜质。

名称

[ CAS 号 ]:
97627-24-2

[ 中文名 ]:
N-(2-氯-6-甲基苯基)-N'-4-pyridinylurea

[ 英文名 ]:
N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinylurea

[英文别名 ]:

Urea,N-(2-chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinyl
N-(2-CHLORO-6-METHYLPHENYL)-N'-(PYRIDIN-4-YL)UREA
N-(2-chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinyl urea
N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinylurea

生物活性

[ 描述 ]:

N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide是抗惊厥剂,有治疗广泛强直和部分性发作挛性的潜质。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

在初始试验中,化合物显示30mg/kg的抗惊厥活性,直到300mg/kg时没有共济失调的迹象。用30mg/kg 37观察到的活性在给药后4小时仍然存在。化合物对于最大电休克诱导的癫痫发作是有效的,但不能保护小鼠免受由惊厥戊四唑产生的阵挛性癫痫发作。总体药理学特征表明该化合物可用于治疗全身性强直-阵挛性和部分性癫痫发作。选择化合物用于临床试验[1]。

[动物实验]

小鼠：在三个剂量（30,100和300mg / kg）和三次（0.5,2和4小时）的每一个中测试五只小鼠。使小鼠经受通过耳夹递送的电流0.2秒（90mA，1-ms单相脉冲，100Hz）。该电流强度约为99％小鼠产生癫痫发作所需的强度的4倍，并且在100％对照小鼠中可靠地产生癫痫发作。预防强直性后肢延伸被认为是抗惊厥作用。在小鼠中测量行为副作用[1]。

[参考文献]

[1]. Pavia MR, et al. N-Phenyl-N'-pyridinylureas as Anticonvulsant Agents. J. Med. Chem. 1990,33, 854-861

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₂ClN₃O

[ 分子量 ]:
261.70700

[ 精确质量 ]:
261.06700

[ PSA ]:
60.74000

[ LogP ]:
3.12290

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

N-(2-氯-6-甲基苯基)-N'-4-pyridinylurea

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

详细合成路线

上下游产品

上游产品

下游产品

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物