Resomelagon

• 常用名: Resomelagon
• 英文名: Resomelagon
• CAS号: 1809420-71-0
• 分子量: 298.30
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₄N₆O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Resomelagon用途

Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。

Resomelagon名称

• 英文名: Resomelagon

Resomelagon生物活性

• 描述: Resomelagon(AP1189)是一种口服有效的黑素皮质素受体(MR)激动剂。Resomelagon诱导ERK1/2磷酸化和Ca2+动员。Resomelagon具有抗炎活性。Resomelagon可用于肥胖和慢性炎症研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 体外研究: Resomelagon(AP1189)(0-1000μM；8分钟；HEK293A细胞)通过ERK1/2磷酸化和Ca2+动员促进黑素皮质素信号转导[1]。Resomelagon(AP1189)(1nM；30min；腹腔巨噬细胞)具有抗炎活性,并抑制TNF-α的释放和外吞作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HEK293A细胞浓度：0-1000μM孵育时间：8分钟结果：ERK1/2磷酸化表达呈剂量依赖性增加。
• 体内研究: Resomelagon(AP1189)(0-10 mg/kg；i.p.,i.v.和p.o.；24小时；雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)促进体内急性炎症的缓解[1]。Resomelagon(AP1189)(25-50 mg/kg；p.o.；每日,持续8天；雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠)降低小鼠关节炎[1]。动物模型：雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量：0、0.1、1和10mg/kg给药：口服、腹腔注射和静脉注射；24小时结果：以剂量依赖性方式抑制中性粒细胞和单核细胞浸润。动物模型：雄性C57BL/6J野生型(WT)和BALB/c小鼠[1]剂量：25和50mg/kg给药：口服给药；每日的8天结果：减少了所有测量的关节炎症状,包括临床评分(−42%),爪肿胀(−87%),所有四只爪子受影响的动物比例(−50%)和炎症的严重程度(−70%).
• 参考文献:

  [1]. Montero-Melendez T, et, al. Biased agonism as a novel strategy to harness the proresolving properties of melanocortin receptors without eliciting melanogenic effects. J Immunol. 2015 Apr 1;194(7):3381-8.

  [2]. WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical

Resomelagon物理化学性质

• 分子式: C₁₄H₁₄N₆O₂
• 分子量: 298.30