GNE-274

• 常用名: GNE-274
• 英文名: GNE-274
• CAS号: 2369048-69-9
• 分子量: 457.56
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₉H₃₁NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

GNE-274用途

GNE-274是一种非降解物,在结构上与GDC-0927(ER降解物)相关。GNE-274不诱导内质网转换,在乳腺癌细胞系中作为部分内质网激动剂发挥作用。GNE-274增加内质网DNA结合位点的染色质可及性,而GDC-0927不增加。GNE-274是ER配体结合域(LBD)的有效抑制剂。GNE-274可用于癌症研究[1][2]。

GNE-274名称

• 英文名: GNE-274

GNE-274生物活性

• 描述: GNE-274是一种非降解物,在结构上与GDC-0927(ER降解物)相关。GNE-274不诱导内质网转换,在乳腺癌细胞系中作为部分内质网激动剂发挥作用。GNE-274增加内质网DNA结合位点的染色质可及性,而GDC-0927不增加。GNE-274是ER配体结合域(LBD)的有效抑制剂。GNE-274可用于癌症研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: GNE-274(0.1 nM-1000 nM；4小时)未能触发MCF7、MD-134、HCC1500和CAMA电池中ER周转增加[1]。GNE-274(1-1000纳米；7-10天)能有效抑制细胞增殖,在E2刺激的ER+乳腺癌细胞系中表现出比富维司坦、4-OHT、AZD9496和GDC-0810更强的效力[1]。在转座可接近染色质测序(ATAC-seq)分析中,GNE-274增加ER-DNA结合位点的染色质可接近性,显著改变594位点的染色质可接近性。但GDC-0927对染色质可及性的影响要小得多[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF7、MB-134、HCC1500、EFM-19、CAMA-1、T-47D细胞浓度：1nm；10nm；100nm；1000nm孵育时间：7-10天结果：在不同细胞中IC50值约为5nM至20nm。
• 参考文献:

  [1]. Jane Guan, et al. Therapeutic Ligands Antagonize Estrogen Receptor Function by Impairing Its Mobility. Cell. 2019 Aug 8;178(4):949-963.e18.

  [2]. Jane Guan, et al. Abstract NG05: Not all “SERDs” are equal: Context-independent ER degradation and full ER antagonism define the next generation of ER therapeutics. Cancer research.

GNE-274物理化学性质

• 分子式: C₂₉H₃₁NO₄
• 分子量: 457.56