大麻素受体

大麻素受体目前分为三组：中心（CB1），外周（CB2）和GPR55，它们都是G蛋白偶联的。 CB1受体主要位于中枢和周围神经末梢。 CB2受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，其中它们调节细胞因子释放和细胞迁移。最近的报道表明CB2受体也可能在CNS中表达。 GPR55受体是非CB1 / CB2受体，其对内源，植物和合成大麻素表现出亲和力。已经发现了大麻素受体的内源性配体，包括anandamide和2-花生四烯酰甘油。

CB2R/FAAH modulator-1

CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。

• CAS号：928892-60-8
• 分子式：C₂₄H₂₇NO₂
• 分子量：361.48
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-戊基间苯二酚

Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生[3]。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1 和 CB2,抑制 CYP2C19 和 CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM[1][2]。

• CAS号：500-66-3
• 分子式：C₁₁H₁₆O₂
• 分子量：180.243
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：313.3±12.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：46-48ºC
• 闪点：148.8±14.2 °C

KM-233

KM-233是一种典型的大麻素,具有良好的血脑屏障渗透性。KM-233相对于THC对CB2受体具有选择性亲和力。KM-233能有效降低U87胶质瘤的肿瘤负担,可用于胶质瘤研究[1]。

• CAS号：628263-22-9
• 分子式：C₂₅H₃₀O₂
• 分子量：362.50
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：436.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：171.9±23.0 °C

(R)-Monlunabant

(R)-Monlunabant ((R)-MRI-1891) 是一种 CB1 受体 调节剂,用于肥胖和代谢疾病的研究。

• CAS号：2765579-76-6
• 分子式：C₂₆H₂₂ClF₃N₆O₃S
• 分子量：591.00
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RVD-Hpα

RVD-Hpα是人血加压素的N端延伸形式,作为选择性CB1受体激动剂。RVD-Hpα增加表达CB1受体细胞内Ca2+水平。RVD-Hpα也是高亲和力CB2阳性变构调节剂(Ki=50nm)。

• CAS号：1193362-76-3
• 分子式：C₆₅H₁₀₅N₁₉O₁₇
• 分子量：1424.66
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1拮抗剂1

CB1 antagonist 1 是 CB1 receptor 的拮抗剂,可用于代谢综合征、肥胖、神经炎性疾病、认知障碍和精神病、胃肠功能紊乱和心血管疾病的研究。

• CAS号：890037-68-0
• 分子式：C₂₆H₂₂Cl₂N₄
• 分子量：461.39
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

孕烯醇酮单硫酸盐

Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的特异性抑制剂。

• CAS号：1247-64-9
• 分子式：C₂₁H₃₂O₅S
• 分子量：396.54100
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Taranabant外消旋

Taranabant racemate 是大麻素-1 (CB1) 受体的拮抗剂和/或反向激动剂,来自专利 WO 2004048317 A1。

• CAS号：701977-00-6
• 分子式：C₂₇H₂₅ClF₃N₃O₂
• 分子量：515.95
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LY2828360

LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。

• CAS号：1231220-79-3
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₆O
• 分子量：426.942
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：541.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.5±32.9 °C

CB1 inverse agonist 1

CB1 inverse agonist 1 是一种高效的,具有口服活性的,特异性 CB1 受体的反向激动剂,对 CB1 和 CB2 受体的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。具有抑制食欲作用。

• CAS号：852315-00-5
• 分子式：C₂₅H₁₈Cl₃N₃O₃
• 分子量：514.79
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AEF0117

AEF0117 是大麻素受体 (cannabinoid receptor) 1 (CB1-SSi) 的信号传导特异性抑制剂。 AEF0117 在大麻滥用 (CUD) 中发挥着重要作用。

• CAS号：1610878-71-1
• 分子式：C₂₉H₄₀O₃
• 分子量：436.63
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Isopropyl 11-dodecen-1-ylphosphonofluoridate

Isopropyl dodec-11-enylfluorophosphonate (IDEFP) 是一种有机磷酯,可抑制中枢大麻素受体 (cannabinoid receptor) (CB1) 并以类似的效力抑制 FAAH (IC 50 = 2 nM)。

• CAS号：623114-64-7
• 分子式：C₁₅H₃₀FO₂P
• 分子量：292.370
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：351.5±11.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：166.4±19.3 °C

COR 170

COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。

• CAS号：1048039-15-1
• 分子式：C₃₁H₃₆N₂O₂
• 分子量：468.63000
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

老刺木胺

Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。

• CAS号：3371-85-5
• 分子式：C₄₃H₅₂N₄O₅
• 分子量：704.89700
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.309g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：223℃
• 闪点：N/A

Tedalinab

Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。

• CAS号：916591-01-0
• 分子式：C₁₉H₂₁F₂N₃O
• 分子量：345.38600
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CB1R Allosteric modulator 2

CB1R变构调节剂2(化合物18)是一种有效的CB1R变构调节剂。CB1R变构调节剂2对CB1Rs处正构配体(NAM)的功能活性产生负面影响【1】。

• CAS号：2513102-64-0
• 分子式：C₁₉H₁₅ClFN₃O
• 分子量：355.79
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Arachidonoyl Cyclopropylamide

花生四烯基环丙胺(ACPA)是一种有效的选择性CB1受体激动剂。花生四烯酸环丙胺抑制转染人大麻素CB1受体的CHO细胞中forskolin刺激的cAMP生成(IC50=2 nM)[1]。

• CAS号：229021-64-1
• 分子式：C₂₃H₃₇NO
• 分子量：343.546
• 类别：大麻素受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：502.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：311.3±15.1 °C

UCM 707

UCM707是一种有效且选择性的内源性大麻素摄取抑制剂,可增强安那度胺的低动力和抗伤害作用[1]。

• CAS号：390824-20-1
• 分子式：C₂₅H₃₇NO₂
• 分子量：383.567
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：538.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.7±30.1 °C

2-单棕榈酸甘油

2-Palmitoylglycerol (2-Palm-Gl) 是一种 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 的类似物,是一种中等的大麻素受体 CB1 激动剂。2-Palmitoylglycerol 也可能是 GPR119 的内源性配体。

• CAS号：23470-00-0
• 分子式：C₁₉H₃₈O₄
• 分子量：330.50300
• 类别：大麻素受体

• 密度：0.969g/cm3
• 沸点：460.6ºC at 760mmHg
• 熔点：68-70°C
• 闪点：150.8ºC

CB1R Allosteric modulator 1

CB1R变构调节剂1(化合物11)是一种有效的CB1R变构调节剂。CB1R变构调节剂1对CB1Rs处正构配体(NAM)的功能活性产生负面影响【1】。

• CAS号：2513102-41-3
• 分子式：C₂₄H₂₄ClN₃O
• 分子量：405.92
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Noladin ether

诺拉定醚是大麻素CB1受体的强效和选择性激动剂,Ki为21.2nM。诺拉丁醚可导致体温过低、肠道不动和轻度抗伤害作用[1]。

• CAS号：222723-55-9
• 分子式：C₂₃H₄₀O₃
• 分子量：364.562
• 类别：大麻素受体

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：488.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：249.5±28.7 °C

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺

AM251是选择性大麻素1 (CB1) 受体拮抗剂,IC50 为8 nM。AM251也是 GPR55 的激动剂,EC50为39 nM。

• CAS号：183232-66-8
• 分子式：C₂₂H₂₁Cl₂IN₄O
• 分子量：555.239
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：195-196℃
• 闪点：N/A

GAT228

GAT228是GAT211的对映体,是一种变构大麻素受体1(CB1)配体[1]。

• CAS号：1446648-15-2
• 分子式：C₂₂H₁₈N₂O₂
• 分子量：342.391
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：585.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：308.1±30.1 °C

2-[(3-氯苯基)氨基]-N-(4-吡啶基甲基)-4-(三氟甲基)-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐

GW 833972A是一种选择性CB2受体激动剂。GW 833972A抑制动物模型中诱导的神经去极化和柠檬酸诱导的咳嗽[1]。

• CAS号：1092502-33-4
• 分子式：C₁₈H₁₄Cl₂F₃N₅O
• 分子量：444.23800
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-Arachidonoyl Dopamine

花生四烯酸多巴胺是一种有效且选择性的内源性CB1受体激动剂,Ki为250 nM【1】。花生四烯酸多巴胺也是一种有效且选择性的TRPV1激动剂an,其EC50约为50 nM【2】。

• CAS号：199875-69-9
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₃
• 分子量：439.630
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：640.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：340.8±31.5 °C

CB1-IN-2

CB1-IN-2(化合物4g)是一种选择性CB1抑制剂,IC50为0.644μM。CB1-IN-2可穿透血脑屏障,并可能引起与利莫那班类似的中枢神经系统副作用[1]。

• CAS号：2527805-39-4
• 分子式：C₁₇H₁₉Cl₂N₅O
• 分子量：380.27
• 类别：大麻素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

孕烯醇酮

Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的特异性抑制剂。

• CAS号：145-13-1
• 分子式：C₂₁H₃₂O₂
• 分子量：316.478
• 类别：自噬

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：443.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：188-190 °C
• 闪点：188.9±21.3 °C

(RS)-APICA

APICA是一种有效的CB1和CB2受体激动剂,对CB1和CB2受体的EC50值分别为118 nM和37 nM。APICA在体内具有拟大麻活性[1]。

• CAS号：170847-18-4
• 分子式：C₁₀H₁₂NO₅P
• 分子量：257.18
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：559.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.4±32.9 °C

N-油酰甘氨酸

N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。

• CAS号：2601-90-3
• 分子式：C₂₀H₃₇NO₃
• 分子量：339.513
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：525.6±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：271.7±28.2 °C

CB1-IN-1

CB1-IN-1是一种新型外周大麻素-1受体 (CB1R) 拮抗剂,作用于CB1R (EC50 = 3 nM) 和 CB2R, Ki值分别为0.3 nM 和 21 nM。

• CAS号：1429239-98-4
• 分子式：C₃₃H₃₁Cl₂F₃N₆O₃S₂
• 分子量：751.669
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A