LPL受体

LPL受体（溶血磷脂受体）组是整合膜蛋白的G蛋白偶联受体家族的成员，其对脂质信号传导是重要的。在人类中，有八个LPL受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些LPL受体基因有时也称为“Edg”。 LPL受体配体结合并激活其位于细胞膜中的同源受体。取决于涉及哪种配体，受体和细胞类型，活化的受体可对细胞具有一系列作用。这些包括抑制腺苷酸环化酶和从内质网释放钙的主要作用，以及预防细胞凋亡和增加细胞增殖的继发作用。键入：LPAR1，LPAR2，LPAR3，LPAR4，LPAR5，LPAR6，S1PR1，S1PR2，S1PR3，S1PR4，S1PR5。

S1P1激动剂III

S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂,EC50值18nM,对S1P3无活性。

• CAS号：1324003-64-6
• 分子式：C₂₁H₁₆F₃N₃O₃
• 分子量：415.36500
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986278

BMS-986278是一种有效的溶血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂,人LPA1 Kb为6.9 nM。

• CAS号：2170126-74-4
• 分子式：C₂₂H₃₁N₅O₅
• 分子量：445.51
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BMS-986020 sodium

BMS-986020 sodium 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 sodium 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白,抑制 BSEP,MRP4 和 MDR3,IC50 值分别为 4.8 μM,6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 sodium 用于治疗特发性肺纤维化 (IPF)。

• CAS号：1380650-53-2
• 分子式：C₂₉H₂₅N₂NaO₅
• 分子量：504.51
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zectivimod

Zectivimod是一种鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。Zectivimod可用于研究自身免疫性疾病、慢性炎症性疾病和免疫调节障碍[1]。

• CAS号：1623066-63-6
• 分子式：C₂₈H₃₁Cl₂N₃O₃
• 分子量：528.47
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4'-[4-[[[(1R)-1-(2-氯苯基)乙氧基]羰基]氨基]-3-甲基-5-异恶唑基]-联苯-4-乙酸

AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。

• CAS号：1228690-19-4
• 分子式：C₂₇H₂₃ClN₂O₅
• 分子量：490.93500
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

W146 TFA

W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。

• CAS号：909725-62-8
• 分子式：C₁₈H₂₈F₃N₂O₆P
• 分子量：456.4
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ONO-0300302

ONO-0300302(ONO0300302)是一种新型有效,缓慢紧密结合的LPA1受体拮抗剂,IC50为86 nM,Kd为0.34 nM；显示出优异的体内功效,是LPA相关疾病可用的最佳研究工具。

• CAS号：856689-51-5
• 分子式：C₂₉H₃₅NO₅
• 分子量：477.601
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VPC 23019

VPC23019,一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂,S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pKis=7.86 和 5.93),S1P4 和 S1P5 的激动剂 (pEC50s=6.58 和 7.07)。

• CAS号：449173-19-7
• 分子式：C₁₇H₂₉N₂O₅P
• 分子量：372.39600
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

AM095

AM095 是一种选择性的 LPA1 受体拮抗剂。作用于人和鼠 转染 LPA1 的 CHO 细胞,AM095 拮抗 LPA 诱导的钙流动,IC50 分别为 0.025 和 0.023 μM。

• CAS号：1345614-59-6
• 分子式：C₂₇H₂₃N₂NaO₅
• 分子量：478.47200
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAEPA

NAEPA是一种磷酸盐模拟衍生物,是一种溶血磷脂酸(LPA)受体激动剂[1]。

• CAS号：24435-25-4
• 分子式：C₂₀H₄₀NO₅P
• 分子量：405.50900
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：75.8-84.0ºC
• 闪点：N/A

S1P2 antagonist 1

S1P2拮抗剂1是一种口服生物利用的S1P2拮抗剂,用于治疗纤维性疾病。

• CAS号：2262402-83-3
• 分子式：C₂₃H₂₁ClN₄O₄
• 分子量：452.89
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

rac FTY720 Phosphate

芬戈莫德磷酸盐(FTY720磷酸盐)是一种口服活性1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体激动剂。芬戈莫德磷酸盐可促进小胶质细胞的神经保护作用。芬戈莫德磷酸盐可用于多发性硬化症和神经系统疾病的研究[1]。

• CAS号：402615-91-2
• 分子式：C₁₉H₃₄NO₅P
• 分子量：387.451
• 类别：LPL受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：584.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：122-124ºC
• 闪点：307.1±32.9 °C

ACT-209905

ACT-209905是S1P1受体的激动剂。

• CAS号：1062670-13-6
• 分子式：C₂₆H₃₅N₅O₅
• 分子量：497.59
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MT-1303盐酸盐

Amiselimod hydrochloride 是一个新颖的S1P1受体的调节器。

• CAS号：942398-84-7
• 分子式：C₁₉H₃₁ClF₃NO₃
• 分子量：413.902
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP6432

ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂, 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。

• CAS号：1282549-08-9
• 分子式：C₂₆H₃₁KN₄O₆S₂
• 分子量：598.78
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

W146 水合物

W146 是 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 的选择性拮抗剂, EC50 值为 398 nM。

• CAS号：909725-61-7
• 分子式：C₁₆H₂₇N₂O₄P
• 分子量：342.37000
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cenerimod

Cenerimod (ACT-334441) 是高效有口服活性的鞘氨醇1-磷酸1 (S1P1) 受体激动剂, 来自专利专利WO 2016184939 A1和WO 2011007324 A1,化合物实例1。EC50值为2.7 nM。

• CAS号：1262414-04-9
• 分子式：C₂₅H₃₁N₃O₅
• 分子量：453.531
• 类别：LPL受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：670.7±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：359.4±34.3 °C

S1p受体激动剂1

S1p receptor agonist 1是S1P受体的激动剂,来自专利WO 2015039587 A1化合物实例2。

• CAS号：1514888-56-2
• 分子式：C₂₃H₂₄FN₃O₃
• 分子量：409.45
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GLPG2938

GLPG2938是一种有效的选择性S1P2拮抗剂。GLPG2938可用于特发性肺纤维化的研究[1]。

• CAS号：2130996-00-6
• 分子式：C₂₀H₁₉F₆N₇O₂
• 分子量：503.4
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D-苏式-鞘胺醇-1-磷酸

Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。

• CAS号：26993-30-6
• 分子式：C₁₈H₃₈NO₅P
• 分子量：379.472
• 类别：LPL受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：548.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：190ºC
• 闪点：285.7±32.9 °C

AS2717638

AS2717638 是一种具有口服生物活性的,啮齿动物中 溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂。AS2717638 还能增强PGE2、PGF2α以及AMPA 诱导的异位疼痛。

• CAS号：2148339-28-8
• 分子式：C₂₅H₂₅N₃O₅
• 分子量：447.48
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sonepcizumab

Sonepizumab(LT 1009)是一种完全人源化的抗S1P单克隆抗体。Sonepizumab具有研究转移性肾细胞癌(mRCC)的潜力[1]。

• CAS号：1031360-18-5
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

• CAS号：1228690-36-5
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₅
• 分子量：456.490
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：641.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.0±31.5 °C

BMS-986166

BMS-986166(BMS986166)是一种有效的选择性S1P受体调节剂,用于治疗溃疡性结肠炎。

• CAS号：1883345-06-9
• 分子式：C₂₅H₃₃NO₂
• 分子量：379.544
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A6770

A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。

• CAS号：1331754-16-5
• 分子式：C₆H₈N₂O₂
• 分子量：140.140
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：384.1±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.1±25.7 °C

ASP-4058

ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂,能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎,具有良好的安全性。

• CAS号：952565-91-2
• 分子式：C₁₉H₁₂F₆N₄O₂
• 分子量：442.31
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate

4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。

• CAS号：883-84-1
• 分子式：C₈H₁₂NO₅P
• 分子量：233.15800
• 类别：LPL受体

• 密度：1.499g/cm3
• 沸点：567.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：297.1ºC

CYM-5541

CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。

• CAS号：945128-26-7
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₂
• 分子量：316.438
• 类别：LPL受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：503.1±38.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：258.1±26.8 °C

SAR-100842

SAR-100842 是一种溶血磷脂酸 1 (LPA1/Edg-2) 受体抑制剂。

• CAS号：1195941-38-8
• 分子式：C₂₇H₂₇NO₅
• 分子量：445.507
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：659.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：352.3±31.5 °C

ONO-9780307

ONO-9780307是一种有效的LPA1抑制剂,IC50为27 nM。

• CAS号：856691-44-6
• 分子式：C₃₀H₃₅NO₇
• 分子量：521.61
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A