(±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。
JNJ-46356479是一种选择性和口服生物利用的mGlu2受体阳性变构调节剂(PAM)。JNJ-46356479显示mGlu2-PAM EC50＝78nM；mGlu2-PAM-Emax(%)=256。
LY3020371的口服活性前药,是一种有效的选择性代谢型谷氨酸2/3受体(mGlu2/3)拮抗剂,Ki分别为5.3和2.5 nM；增强氟西汀或西酞普兰的抗抑郁样作用,不改变血浆或脑这些化合物的水平。
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
A-841720是一种有效的、非竞争性和选择性的mGlu1受体拮抗剂,对人mGlu1受体的IC50为10 nM。A-841720的选择性是mGlu5的34倍(IC50为342 nM),在一系列其他神经递质受体、离子通道和转运体上没有显著活性。A-841720有可能用于慢性疼痛研究[1][2]。
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。
VU 0360223是一种有效的代谢型谷氨酸受体(mGluR)负变构调节剂,IC50为61 nM[1]。
FTIDC 是一种口服,非竞争性,选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。FTIDC 对人,小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。
Topiramate是镇痉化合物,能拮抗GluR5受体,还可作为GABA受体介导的电流阳性变构调节剂。
一种有效且选择性的CNS渗透性mGlu3阴性变构调节剂,IC50为245 nM；对mGlu2没有抑制作用(IC50>30 uM)；在小鼠尾部悬浮试验中显示出改善的理化性质和体内功效(MED=3 mg/kg i.p.)。
ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
JNJ-40411813是一新型mGlu2R正变构调节剂,EC50值为147nM。
LY379268是一种有效、选择性的脑渗透剂mGlu2/3R激动剂,EC50值为2.69 nM(mGlu2)和4.48 nM(mGlu3)。LY379268对人mGlu 1a、4a、5a或7a受体无活性。LY379268具有抗氧化和神经保护作用[1][2]。