Varokibart (TEV-53275) 是靶向 IL-5 的人源 IgG4λ 抗体。
IL-15-IN-1是有效,选择性的抑制剂,抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
白牡丹素是从半边莲中分离得到的天然产物。Clerodendrin是一种有效的双重白细胞介素-4(IL-4)抑制剂和β-己糖胺酶(Hex)抑制剂[1]。
免疫调节剂-1(化合物22)抑制人外周血单核细胞(hPBMC)中TNFα和IL-2的分泌,IC50值分别为4.7和26nM。免疫调节剂-1显示hERG钾通道阻断作用,在3μM时抑制率为20%[1]。
Semapimod 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
OSM-SMI-8(NSC642624)是一种有效的OSM(肿瘤抑制素M)拮抗剂。OSM-SMI-8具有研究癌症的潜力[1]。
Talacotuzumab(JNJ 56022473；CSL 362)是一种IgG1型完全人源化的CD123中和单克隆抗体,含有修饰的Fc结构。塔拉科妥单抗对CD123、CD32b/c、CD16-158F和CD16-158V的KDs分别为0.43 nM、188 nM、46 nM和16.8 nM。Talacotuzumab抑制IL-3与CD123的结合,拮抗靶细胞中的IL-3信号传导。Talacotuzumab突变了Fc区,以增加对CD16(FcγRIIIa)的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Talacotuzumab在急性髓系白血病(AML)异种移植小鼠模型[1][2][3][4]中非常有效地体内减少白血病细胞生长。
GIBH-130 是有效的神经炎症抑制剂。GIBH-130 作用于活化的小胶质细胞,显著抑制 IL-1β 分泌,IC50 为 3.4 nM。
Nanrilkefusp alfa(SO-C101；SOT101)是一种融合蛋白,是IL-15和IL-15Rαsushi+结构域的选择性和强效激动剂融合蛋白。Nanrilkefusp alfa通过诱导记忆性CD8+T细胞、自然杀伤(NK)细胞、γ/δT细胞和NKT细胞的增殖和活化来抑制肿瘤。Nanrilkefusp alfa在各种小鼠肿瘤模型中显示出优异的抗黑色素瘤转移活性,并抑制肿瘤生长[1][2]。
IL-17调制器3是一种IL-17调制器(US20200247785A1)。IL-17调节剂3可用于炎症、癌症和自身免疫性疾病的研究[1]。
IL-17 modulator 2 (compound 159) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 2 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 2 可用于关节炎研究。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
(R) -IL-17调制器4是IL-17调节器4(HY-141692)的R配置。IL-17调制器4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。
SC144盐酸盐是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
Nidanilimab(CAN04)是一种完全人源化的抗IL1RAP单克隆抗体,Kd值为1.10 pM。Nidanili单抗阻断IL1α和IL1β信号传导,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。尼达尼利单抗可用于非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺导管腺癌(PDAC)的研究[1][2]。
Linderaspirone A是一种天然化合物,可以从Lindera聚集体的根中分离出来。林复平A对前列腺素E2(PGE2)、TNF-α和IL-6的产生具有显著的抑制作用[1][2]。
Nosantine racemate 是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine是一种 IL-2 诱导剂或诱导 IL-2 的增强剂。
伊芬诺普金α(NT-17)是一种长效重组人IL-7。Efineptakin alfa支持人和小鼠CD4+和CD8+细胞的增殖和存活。Efineptakin alfa可用于胶质母细胞瘤研究[1]。
Shizukol B是一种lindenane型二聚倍半萜,过去曾从萱草的整个植物中分离出来。静香醇B对脂多糖(LPS)诱导的BV2小胶质细胞活化具有抗炎作用。静香醇B抑制iNOS和COX-2,并抑制NO生成、TNF-α和IL-1β表达[1]。
Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂,是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物,也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。
Rolinsamab是一种有效的双重IL-4和IL-13抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Rolinsatamab嵌合抗原受体序列T细胞。Rolinsamab可用于免疫疾病的研究[1]。
Ordesekimab(AMG 714；PRV-015)是一种全人IgG1κ抗IL-15(白细胞介素相关)单克隆抗体。Ordesekimab与IL-15的结合抑制IL-15与IL-15受体复合物的IL-2Rβ和公共γ链的相互作用,但不与IL-15Rα链的相互影响。Ordesekimab具有研究无反应性乳糜泻(NRCD)的潜力[1]。
Di-O-methyldemethoxycurcumin 是一种姜黄素类似物,从 Curcuma longa L. 中分离的,抑制 IL-6 产生,EC50 为 16.20 μg/mL。具有抗炎及抗氧化性能。
Hydrocortisone hemisuccinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate),一种糖皮质激素, 是口服活性的甾体抗炎剂 (SAID)。Hydrocortisone hemisuccinate 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。
Vamikibart 是一种靶向 IL-6 的嵌合人源化 IgG2κ 抗体。
Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。
恶唑酮是一种诱导急性或慢性大肠炎症的半抗原剂,用于构建结肠炎模型。恶唑酮可引起Th1/Th2依赖性结肠炎,伴有体重减轻和腹泻。恶唑酮诱导的炎症可以通过中和抗IL-4或抗TNF-α抗体或诱饵IL-13R2-α-FC蛋白来减轻[1]。
Dovanvetmab (ZTS-00521505) 是靶向 Felcat IL31 的 IgG1-κ 抗体。主要由 CHO (中国仓鼠卵巢) 细胞表达。
Imsidolimab(ANB 019)是一种高亲和力、人源化的抗IL-36R单克隆抗体。Imsidolimab拮抗IL-36细胞因子信号转导。Imsidolimab在泛发性脓疱性银屑病(GPP)和其他炎症性皮肤病中具有潜在的应用[1][2]。