Guselkumab是一种针对IL-23p19亚单位的重组人IgG1单克隆抗体。Guselkumab与人和食蟹猴IL-23结合,Kd值分别为3.3和1.9 pmol/L。Guselkumab抑制IL-23信号通路下游细胞因子的产生,可用于银屑病关节炎的研究[1]。
Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
JAK2/STAT3-IN-1(化合物-10a)是一种有效的GP130抑制剂,IC50为3.04µM。JAK2/STAT3-IN-1具有抗肿瘤活性[1]。
NFAT Transcription Factor Regulator是 IL-2 合成 的抑制剂,IC50 值为182 nM。
Lck抑制剂III(化合物12h)是一种有效的Lck抑制剂,其IC50为867nM。Lck抑制剂III抑制Jurkat细胞中IL-2的合成,IC50为1.270μM[1]。
Elsilimomab(B-E8)是一种抗白介素-6(IL-6)的IgG1单克隆抗体,KD为22pM,IC50为1.4nM。Elsilimomab可用于多发性骨髓瘤、肾细胞癌和类风湿关节炎(RA)[1][2][3]的研究。
BML-280(VU0285655-1)是一种有效的选择性磷脂酶D2(PLD2)抑制剂。BML-280具有防止由高糖诱导的caspase-3切割和细胞活力降低的能力。BML-280可用于类风湿性关节炎研究[1][2]。
Afasevikumab(RG 7624;RO 5553110;NI-1401)是一种完全人单克隆IgG1κ抗体,中和IL-17A和IL-17F。Afasevikumab具有抗炎活性[1]。
Ro26-4550是IL-2/IL-2Rα结合的低微摩尔拮抗剂,IC50值为3μM[1]。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
Apilimod 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂,抑制人和猴的 PBMC 细胞中的 IL-12,IC50 值为 1 nM 和 2 nM。
三托醌B(+)-三托醌B)是一种倍半萜生物碱,是一种白细胞介素-1抑制剂。Triptoquinone B对人外周血单个核细胞释放白细胞介素1α和β具有强大的抑制活性[1][2]。
Tildrakizumab(SCH 900222)是一种人源化抗IL-23(p19亚基)单克隆抗体。IL-23是维持Th17细胞表型的关键细胞因子。Tildrakizumab对单链IL-23具有高亲和力(Kd:136 pM)。Tildrakizumab对中重度斑块型银屑病有效[1][2][3]。
(R,R)-VVD-18313是VVD-118313(HY-151385)的异构体。VVD-118313是一种选择性JAK1抑制剂,阻断JAK1依赖性反式磷酸化和细胞因子信号传导。VVD-118313可用于癌症研究[1]。
Tyk2-IN-13(化合物30)是一种口服活性Tyk2抑制剂。Tyk2-IN-13抑制IFNα刺激的STAT3磷酸化,IC50值为1.90nM。Tyk2-IN-13可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
巴柳氮-d4是氘标记的巴柳氮。巴柳氮可通过调节IL-6/STAT3途径抑制结肠炎相关的癌变。
Izokibep(ABY-035)是一种具有高效力和长半衰期的选择性和抗体模拟白介素17A(IL-17A)抑制剂。Izokibep可用于强直性脊柱炎、动脉粥样硬化和皮肤病的研究[1]。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
Dectrekumab(QAX576)是一种靶向IL-13的人源化单克隆抗体。Dectrekumab以持续的方式显著改善食管上皮内嗜酸性粒细胞计数和食管疾病相关转录物失调,可用于炎症和免疫学相关研究[1]。
Olamkicept(FE 999301)是可溶性白细胞介素-6(sIL-6R)/IL-6复合物的选择性抑制剂。Olamkicept是一种可溶性gp130Fc融合蛋白和抗炎剂[1][2]。
Tagraxofusp(SL-401)是一种有效的IL-3受体抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤(MM)骨髓(BM)微环境中浆细胞样树突状细胞(pDC)的生长。Tagraxofusp与硼替佐米(HY-10227)和泊马度胺(HY-10984)具有协同作用,可抑制多发性骨髓瘤(MM)[1]。
Netakimab是一种抗IL-17单克隆抗体。奈瑞莫单抗可用于研究强直性脊柱炎、银屑病关节炎、中重度斑块型银屑病[1][2]。
Reslizumab (Sch 55700) 是靶向人白介素 5 (IL-5) 的人源化单克隆抗体,用于治疗嗜酸性粒细胞性哮喘。Reslizumab 可有效阻断 IL-5 的功能。Reslizumab 抑制 IL-5 依赖性细胞增殖,IC50 值约为 91.1pM。Reslizumab 对人 IL-5 具有高结合亲和力,在 Biacore 表面等离振子共振和动力学排斥分析中,KD 值分别为 109 pM 和 4.3 pM。
β-白介素II(44-56)是β-白细胞介素II多肽的44-56片段。白细胞介素家族是一组与免疫系统相关的细胞因子,主要由白细胞表达[1]。
Camidanlumab(HuMax TAC)是一种CD25单克隆抗体。Camidanlumab以细胞表面抗原CD25为靶点,CD25在多种血液肿瘤中过度表达,在正常组织中表达有限。Camidanlumab可用于合成抗体药物结合物(ADCs),以研究包括淋巴瘤和白血病在内的多种疾病[1]。
Spesolimab(BI 655130)是一种抗IL-36R抗体。IL-36参与免疫系统,因为Spesolimab可用于掌跖脓疱病(PPP)研究。Spesolimab与先天性、Th1/Th17和中性粒细胞途径相关的生物标志物减少相关[1][2]。
Taxamairin B 是一种有效的抗炎剂。Taxamairin B 降低 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎因子 (TNF-α, IL-1β 和 IL-6) 的表达和 NO,ROS 的产生。Taxamairin B 对 LPS 诱导的急性肺损伤小鼠有明显的保护作用。