ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。
Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WT,ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
NVP-TAE 684 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 是有活性的克唑替尼的内酰胺代谢产物。
HG-14-10-04是特异的ALK抑制剂,IC50为20 nM。
吡唑并嘧啶化合物ALK2-IN-5是一种ALK2抑制剂。ALK2-IN-5可以抑制ALK2活性和FGFR活性。ALK2-IN-5可用于研究与ALK2活性和/或FGFR活性相关的疾病,如癌症[1]。
ALK-IN-22(化合物I-24)是一种有效的ALK抑制剂,对于ALK、ALKL1196M和ALKG1202R,IC50值分别为2.3、3.7和2.9 nM。ALK-IN-22下调ALK及其下游蛋白的磷酸化。ALK-IN-22诱导细胞凋亡。ALK-IN-22可用于肿瘤研究[1]。
洛拉替尼-d3是氘标记的洛拉替尼布。洛拉替尼(PF-06463922)是一种选择性口服活性脑渗透剂和ATP竞争性ROS1/ALK抑制剂。洛拉替尼对ROS1、野生型ALK和ALKL1196M的Kis分别为<0.025 nM、<0.07 nM和0.7 nM
AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂。
依他诺西替布(TP-0184)是WO2014151871[1]中所述的JAK2、ACVR1(ALK2)和ALK5的抑制剂。
CPD-1224是一种具有口服活性的ALK抑制剂对蜡样蛋白配体的衍生物。CPD-1224靶向EML4-ALK致癌融合,并降解ALK和突变体L1196M/G1202R[1]。
WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂。
SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)的抑制剂,IC50为34 nM。
SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂,IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。
Brigatinib 是有效,选择性的 ALK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。
SM 16是有口服活性的TGF-beta I型受体 ( ALK5) 抑制剂。
CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。