PKC-IN-4(化合物7l)是一种有效的口服活性aPKC抑制剂,IC50为0.52µM。PKC-IN-4在体外抑制TNF-α诱导的NF-κB活性。PKC-IN-4阻断VEGF和TNFα诱导的视网膜血管通透性[1]。
钙磷素C是蛋白激酶C的有效和特异性抑制剂。钙磷素C是一种抗肿瘤抗生素。钙磷素C对蛋白激酶C的抑制作用是其他蛋白激酶的1000倍,IC50为0.05μM。钙磷素C在某些肿瘤细胞系中诱导凋亡。钙磷素C具有很强的细胞毒性和抗肿瘤活性[1]。
PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
PKC(85-92),Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂,可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
Vibsanin A是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A也是一种HSP90抑制剂[1]。
Staurosporine是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC,PKA,c-Fgr,和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
蛋白激酶C(19-35)肽是PKC假底物抑制剂/区域。蛋白激酶C(19-35)肽可能阻断其激酶结构域中的底物结合位点,使细胞质形式的PKC失活[1][2]。
香草甙A是一种来自彭西蓼的蛋白激酶C(PKC)抑制剂[1]。
双吲哚酰马来酰亚胺席夫碱(RO 32-0432)是一种具有选择性、口服活性的PKC抑制剂,其对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε分别为9 nm、28 nm、31 nm、37 nm和108 nm,分别为[1 ] [2 ]。
Roy-Bz是一种选择性的 PKCδ 激活剂。Roy-Bz通过诱导涉及半胱天冬酶-3活化的PKCδ依赖性的线粒体凋亡途径,有效地抑制结肠癌细胞的增殖。
HBDDE,Ellagic acid 的衍生物,是一种同种型选择性 PKCα 和 PKCγ 抑制剂,IC50 值分别为 43 μM 和 50 μM。HBDDE 对 PKCα/PKCγ 的选择性高于同工酶 PKCδ,PKCβI 和 PKCβII 。HBDDE 可诱导神经元凋亡 (apoptosis)。
R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
RIM-1是蛋白激酶C(PKC)的荧光探针,可用于观察PKC在细胞中的分布。
SB-218078 是一种有效的,选择性的且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
ML192是GPR55的选择性配体拮抗剂。ML192抑制β-arrestin转运、ERK1/2磷酸化和PKCβII易位[1]。
PKCiota IN-1(化合物51)是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.7nM。PKCiota-IN-1还抑制PKC-α和PKC-ε,IC50分别为45 nM和450 nM[1]。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
螺氨酸-d3是氘标记的螺氨酸。螺环肽(ES-285)是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKC抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε。
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
β-Amyloid (1-40)是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα,PKCθ 和 GSK3β,IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。