(11aS)-7-Methoxy-8-hydroxy-2,3,5,11aβ-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-one
更新时间：2024-01-09 10:20:06
![(11aS)-7-Methoxy-8-hydroxy-2,3,5,11aβ-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-one结构式](https://image.chemsrc.com/caspic/159/81307-24-6.png)
(11aS)-7-Methoxy-8-hydroxy-2,3,5,11aβ-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-one结构式
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常用名 | (11aS)-7-Methoxy-8-hydroxy-2,3,5,11aβ-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-one | 英文名 | (11aS)-7-Methoxy-8-hydroxy-2,3,5,11aβ-tetrahydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine-5-one |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 81307-24-6 | 分子量 | 246.26200 | |
| 密度 | 1.43g/cm3 | 沸点 | 520.5ºC at 760 mmHg | |
| 分子式 | C13H14N2O3 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 268.6ºC |
用途抗生素DC 81(DC 81)是一种由链霉菌属产生的抗肿瘤抗生素,是一种PBD(吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮卓)。抗生素DC 81是核酸合成的有效抑制剂。抗生素DC 81可以识别和结合DNA的特定序列,并形成不稳定的共价加合物[1][2]。 |
| 英文名 | 3-hydroxy-2-methoxy-6a,7,8,9-tetrahydropyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-11-one |
|---|---|
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | 抗生素DC 81(DC 81)是一种由链霉菌属产生的抗肿瘤抗生素,是一种PBD(吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮卓)。抗生素DC 81是核酸合成的有效抑制剂。抗生素DC 81可以识别和结合DNA的特定序列,并形成不稳定的共价加合物[1][2]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | 抗生素DC 81显示出对人黑色素瘤细胞系B16、A375、A2058和RPMI7951的细胞毒性,IC50值分别为4.4μM、18.5μM、31.0μM和41.5μM[1][2]。抗生素DC 81通过N10-C11处的亲电甲醇胺功能性与DNA小凹槽中的鸟嘌呤的N2共价结合,显示出其生物活性[1]。抗生素DC 81(4μM,24小时)诱导线粒体依赖性凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞系：B16黑色素瘤细胞浓度：4μM培养时间：24小时结果：诱导线粒体依赖性凋亡。 |
| 体内研究 | 抗生素DC 81(肿瘤细胞注射后第4、7、10、13天,腹腔注射0-10 mg/kg)可降低荷瘤小鼠的肿瘤负担,但10 mg/kg的抗生素DC 81会显著损害心肌酶和肝功能[2]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(8-12周大,将B16细胞注射到小鼠尾静脉中)[2]剂量：0.1、1、10 mg/kg给药：在肿瘤细胞注射后的第4、7、10、13天腹腔注射。结果：1 mg/kg可显著降低20%的肿瘤负担。10 mg/kg的DC-81诱导GPT增加8-10倍,CPK增加6-8倍,这表明肝功能和肌肉损伤严重受损。如血清肌酐所示,未损害显著的肾功能。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.43g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 520.5ºC at 760 mmHg |
| 分子式 | C13H14N2O3 |
| 分子量 | 246.26200 |
| 闪点 | 268.6ºC |
| 精确质量 | 246.10000 |
| PSA | 62.13000 |
| LogP | 1.09480 |
| 折射率 | 1.675 |
| Antibiotic DC 81 |
| DC 81 |
