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GAT-211

GAT-211用途

GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。

GAT-211名称

[ CAS 号 ]:
102704-40-5

[ 英文名 ]:
GAT-211

[英文别名 ]:

GAT-211生物活性

[ 描述 ]:

GAT-211(GAT211)是一种选择性大麻素1受体(CB1R)阳性变构调节剂,pKb为7.26,Arrestin2 EC50为775 nM；参与CB1R变构位点,增强正构完全激动剂[3H]CP55490的结合,并减少正构拮抗剂/反向激动剂[3H]SR141716A的结合；在表达人重组CB1R(hCB1R)的HEK293A和Neuro2a细胞以及富含天然CB1R的小鼠脑膜中显示PAM和激动剂活性。

[参考文献]

References 1. Laprairie RB, et al. ACS Chem Neurosci. 2017 Jun 21;8(6):1188-1203. View Related Products by Target Cannabinoid Receptor

GAT-211物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
585.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H18N2O2

[ 分子量 ]:
342.391

[ 闪点 ]:
308.1±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
342.136841

[ LogP ]:
6.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.668

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