Roxindole hydrochloride

Roxindole hydrochloride用途

盐酸罗吲哚(EMD 38362)是一种吲哚烷基哌啶,是多巴胺自身受体的有效激动剂,在低纳摩尔范围内对D2样亚型具有亲和力。罗吲哚可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。罗吲哚是一种5-HT1A激动剂和5-HT摄取抑制剂,对5-HT1A有很高的亲和力(IC50=0.9 nM)。抗精神病药和抗抑郁药活性[1][2][3]。

Roxindole hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
108050-82-4

[ 英文名 ]:
Roxindole hydrochloride

[英文别名 ]:

hydrochloride

Roxindole hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[体内研究]

盐酸罗吲哚抑制阿朴吗啡诱导的小鼠攀爬和ED50分别为1.4 mg/kg s.c.和0.65 mg/kg s.c.的大鼠刻板行为,并抑制大鼠的条件性回避反应(ED50=1.5 mg/kg s.c.)[1]。盐酸罗吲哚(1,3,10 mg/kg；皮下注射)抑制正常大鼠(雄性Wistar 200-350g)中8-OH-DPAT(平体和前爪踏步)的两种效应[3]。

[参考文献]

[1]. Bartoszyk GD, Harting J, Minck KO. Roxindole: psychopharmacological profile of a dopamine D2 autoreceptor agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996;276(1):41-48.

[2]. Wetzel H, et al. Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist, in the treatment of positive and negative schizophrenic symptoms. Am J Psychiatry. 1994;151(10):1499-1502.

[3]. Maj J, et al. Roxindole, a dopamine autoreceptor agonist with a potential antidepressant activity. II. Effects on the 5-hydroxytryptamine system. Pharmacopsychiatry. 1997;30(2):55-61.

[4]. Prehn JH, et al. Effects of serotonergic drugs in experimental brain ischemia: evidence for a protective role of serotonin in cerebral ischemia. Brain Res. 1993;630(1-2):10-20.